Торговое наименование
Делагил |
Международное Непатентованное Наименование
Хлорохин |
Лекарственная форма
таблетки 250мг |
Состав
Действующее вещество - хлорохин. |
Фармакотерапевтическая группа
Противомалярийные средства |
Фармакологические свойства
Противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое.
Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая максимальную концентрацию в крови через 2-6 часов. Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Период полувыведения – 30-60 суток.
Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы. |
Показания к применению
Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидном артрите, фотодерматозах, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии. |
Противопоказания
Повышенная чувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), болезни крови, нервной системы, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза, беременность.
Ограничения к применению: Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм. |
Способ применения и дозы
Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели – по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно – 1 г, затем, спустя 6-8 часов, – еще 500 мг, на 2 и 3 дни – по 750 мг ежедневно в 1 прием. При необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз – по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем – по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2-6 месяцев – по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит – по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем – по 250 мг ежедневно в течение 12 месяцев. При системной красной волчанке – по 250-500 мг ежедневно; фотодерматоз – в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно – по 500-750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день – 50 мг; во 2 и 3 дни – 25 мг. Детям 1-6 лет – в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни – 50 мг. Детям 6-10 лет – в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни – 125 мг. Детям 10-15 лет в 1 день – 500 мг, во 2-3 дни – 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 недель лечения дозу уменьшают в 2 раза. |
Побочное действие
Головокружение, расстройства сна, снижение аппетита, боль в животе, головная боль. При длительном назначении — помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко — поражения миокарда и мышц, снижение артериального давления, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения. |
Передозировка
Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 часов после приема от угнетения дыхания.
Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ. |
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом. В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО – токсичность, с этанолом – гепатотоксичность, с сердечными гликозидами – гликозидную интоксикацию. |
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25°C. |
Условия отпуска
По рецепту |