| Торговое наименование
Гексален |
| Международное Непатентованное Наименование
Алтретамин |
| Лекарственная форма
капсулы 50мг |
| Состав
Активное вещество - алтретамин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые средства разных групп |
| Фармакологические свойства
Противоопухолевое (цитостатическое), иммунодепрессивное. Образует ковалентные связи с макромолекулами, в т.ч. РНК и ДНК, препятствует включению в ДНК тимидина. Нарушает жизнедеятельность и блокирует митоз опухолевых клеток, замедляет рост и развитие опухоли. Эффективен в отношении рака яичников, устойчивого к алкилирующим и содержащим платину препаратам.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 0,5-3 часа. Связывание с белками крови составляет 94%. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в органы и ткани с высоким содержанием липидов (головной мозг, подкожная жировая клетчатка, сальник). Интенсивно деметилируется в печени до пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Выводится почками в течение 24 часов в виде метаболитов. При длительном применении возможно развитие вторичных злокачественных опухолей. Оказывает мутагенное действие на штамм ТА100 Salmonella typhimurium. |
| Показания к применению
Рак яичников, устойчивый к терапии цисплатином и/или алкилирующими препаратами, либо рецидивирующий после нее; мелкоклеточный рак легких. |
| Противопоказания
Повышенная чувствительность, беременность, лактация, детский возраст.
Ограничения к применению: миелодепрессия; инфекции, в т.ч. ветряная оспа, герпес зостер; тяжелые нарушения функции печени и почек; выраженные проявления нейротоксичности; наличие костных метастазов; предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия. |
| Побочное действие
Нейротоксичность - слабость, головокружение, головная боль, изменение настроения, беспокойство, тревога, депрессия, спутанность сознания, нарушение координации движений, судорожные припадки; периферическая нейропатия; лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость, кровотечения; потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени; нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия; гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня щелочной фосфатазы, азота мочевины, креатинина, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). |
| Передозировка
Симптомы: возможно усиление нейро-, миело- и гастроинтестинальной токсичности.
Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное назначение ингибиторов МАО может вызвать ортостатическую гипотензию. Циметидин усиливает токсичность. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами, при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Миелотоксичные препараты, в т.ч. другие противоопухолевые средства и лучевая терапия потенцируют (взаимно) угнетение кроветворения. НПВС увеличивают риск кровотечений. |
| Особые указания
До начала лечения и регулярно во время его проведения необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов (число лейкоцитов и тромбоцитов максимально снижается через 6-8 недель), неврологическое обследование. Необходимо исключить контакт с инфекционными больными, а также людьми, получавшими вакцину против полиомиелита. Не следует касаться глаз или слизистой оболочки носа. |
