| Торговое наименование
Хивид |
| Международное Непатентованное Наименование
Залцитабин |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 0.75мг, таблетки покрытые оболочкой 0.375мг |
| Состав
Активное вещество - залцитабин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства |
| Фармакологические свойства
Противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.
Активен в отношении вирусов иммунодефицита человека ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (особенно на ранних стадиях). Конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК и подавляет репликацию вируса. При приеме внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 0,8 часа. Проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости. Незначительно биотрансформируется в печени. Основным метаболитом, который обнаруживается в моче и фекалиях в количестве, не превышающем 15% принятой внутрь дозы, является дидезоксиуридин. Почечная экскреция в неизмененном виде является основным путем элиминации. Период полувыведения - 1-3 часа. |
| Показания к применению
ВИЧ-инфекция у взрослых с клиническими проявлениями (возвратный кандидоз слизистых оболочек, волосатая лейкоплакия ротовой полости, хронические или необъяснимые лихорадочные состояния, ночные поты, снижение массы тела): в качестве монотерапии - при нечувствительности к зидовудину или при наличии прогрессирования на фоне терапии зидовудином; в комбинации с зидовудином - преимущественно у пациентов с развивающейся ВИЧ-инфекцией и не леченных ранее зидовудином. ВИЧ-инфекция в бессимптомной фазе; профилактика заражения при случайном контакте с ВИЧ-инфицированным. |
| Противопоказания
Повышенная чувствительность, умеренно выраженная или тяжелая периферическая нейропатия, эрозивно-язвенный эзофагит, панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, почек, длительное злоупотребление алкоголем, выраженная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, беременность, лактация, возраст до 13 лет. |
| Побочное действие
Периферическая сенсорно-моторная нейропатия, фарингит, афтозный стоматит, изъязвления в пищеводе, тошнота, рвота, дисфагия, боли в животе, диарея, обстипация, сыпь, кожный зуд, лихорадка, потливость, уменьшение массы тела, слабость, боли в грудной клетке, головная боль, головокружение, миалгия, артралгия. Редко - тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки, фибрилляция предсердий, панкреатит, увеличение слюнных желез, гепатомегалия, нарушения функции печени, кашель, одышка, цианоз, выпадение волос, приливы, извращение или потеря вкусовых ощущений, ксерофтальмия, зрительные нарушения, боли в глазах, шум в ушах, ослабление слуха, нарушение восприятия запахов, частое мочеиспускание, расстройства функции почек, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), амилазы, гипогликемия, гипергликемия, анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия. |
| Передозировка
Симптомы: периферическая нейропатия, лихорадка. Специфического антидота не существует. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Рибавирин, цисплатин, винкристин, препараты золота, изониазид, этионамид, метронидазол, хлорамфеникол, гидралазин взаимно потенцируют побочные эффекты. Пробенецид и циметидин снижают почечный клиренс в результате ингибирования канальцевой секреции. Нарушение почечного клиренса и повышение маскимальной концентрации возможно при одновременном назначении аминогликозидов, амфотерицина. Прием внутрь гидроксиалюминия, маалокса, метоклопрамида снижает всасывание, максимальную концентрацию и биодоступность зальцитабина. |
| Особые указания
Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден, что зальцитабин не является препаратом, приводящим к излечению от ВИЧ-инфекции и имеет существенные ограничения в использовании из-за токсичности и развития резистентности вируса. При первых проявлениях нейропатии рекомендуется снизить дозу, увеличить интервалы между приемами, а при тяжелой периферической полинейропатии, особенно двусторонней и прогрессирующей в течение более 72 часов - необходима отмена препарата. При проведении комбинированной терапии с зидовудином коррекция дозы обоих препаратов производится на основании известных токсикологических профилей зальцитабина и зидовудина. Показан регулярный контроль клинических и биохимических показателей крови. При появлении клинических и/или лабораторных симптомов, подозрительных на наличие панкреатита, или развитии у пациента пневмоцистной пневмонии следует временно отменить препарат; у женщин детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Необходимо проводить оценку вирусологических и иммунологических параметров - уровень ВИЧ РНК в плазме, определение числа клеток CD4+. |
