| Торговое наименование
Иресса |
| Международное Непатентованное Наименование
Гефитиниб |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 250мг |
| Состав
Активное вещество - гефитиниб. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинтирозинкиназы |
| Фармакологические свойства
Противоопухолевый препарат. Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.
После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3–7 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Препарат выводится в основном с калом.
|
| Показания к применению
Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел.
|
| Противопоказания
Повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст.
С осторожностью следует назначать препарат при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии, при повышении активности печеночных трансаминаз.
|
| Побочное действие
Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематурия и носовое кровотечение; иногда - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто – рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - панкреатит.
Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; иногда - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.
Со стороны дыхательной системы: иногда - интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).
Дерматологические реакции: сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: часто - астения.
|
| Передозировка
Симптомы: увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, главным образом, диареи и кожной сыпи.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Антидот не известен.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместное назначение Ирессы и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) приводит к уменьшению средних значений AUC (площадь под кривой концентрация-время) для гефитиниба на 83%.
Одновременное назначение Ирессы и итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) приводит к увеличению на 80% AUC гефитиниба, что может быть клинически значимым, т.к. нежелательные явления зависят от дозы и концентрации.
Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует изофермента CYP2D6. При назначении Ирессы совместно с метопрололом (субстрат для CYP2D6) наблюдалось незначительное повышение концентрации метопролола, что не является клинически значимым.
Одновременное назначение Ирессы и препаратов, способствующих значительному и длительному повышению рН желудочного содержимого, приводило к уменьшению AUC для гефитиниба на 47%.
При совместном применении Ирессы и винорелбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.
Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Таким образом, одновременное назначение гефитиниба с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, настойка зверобоя, может снизить эффективность Ирессы.
|
| Особые указания
На фоне приема Ирессы возможны интерстициальные поражения легких, в некоторых случаях с летальным исходом. При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата следует прекратить и провести незамедлительное обследование пациента. Если подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, Ирессу следует отменить и назначить пациенту соответствующее лечение.
На фоне приема Ирессы было отмечено бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз, в связи с этим в период лечения следует периодически оценивать функцию печени. У пациентов, принимающих варфарин, в период лечения Ирессой необходимо проводить регулярный контроль протромбинового времени. Пациент должен быть предупрежден, что при появлении любых симптомов со стороны органа зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии, следует незамедлительно обратиться к врачу.
Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при работе с оборудованием.
|
