| Торговое наименование
Симдакс |
| Международное Непатентованное Наименование
Левосимендан |
| Лекарственная форма
концентрат для приготовления инфузионного раствора 2.5мг/мл |
| Состав
Левосимендан. |
| Фармакотерапевтическая группа
Синтетические кардиотонические средства |
| Фармакологические свойства
Кардиотоническое средство, повышает чувствительность сократительных белков к Са2+ путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе, увеличивает силу сердечных сокращений, не влияет на расслабление желудочков. Открывает АТФ-чувствительные К+-каналы в гладких мышцах сосудов, и т.о. вызывает расслабление системных и коронарных артерий и вен. У больных с хронической сердечной недостаточностью положительный инотропный и вазодилатирующий эффект приводит к увеличению силы сердечных сокращений и снижению как пред-, так и постнагрузки, не влияя при этом на диастолическую функцию. Активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса. Инфузий препарата увеличивают коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшают перфузию миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются без значительного увеличения потребления миокардом кислорода. При соблюдении рекомендованной скорости введения не увеличивает концентрацию катехоламинов в плазме. Гемодинамические эффекты сохраняются, как минимум на протяжении 24 ч и могут наблюдаться вплоть до 9 дней после прекращения 6 ч инфузий. Полностью метабилизируется. Объем распределения и общий клиренс прямо пропорционально зависит от массы тела. У детей в возрасте от 3 мес до 6 лет фармакокинетика левосимендана после введения разовой дозы сходна с фармакокинетикой у взрослых. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности, связанной с циррозом, выведение левосимендана несколько замедленно. Фармакокинетика левосимендана не зависит от возраста, расы и пола. |
| Показания к применению
Краткосрочное лечение острой декомпенсации тяжелой хронической сердечной недостаточности, острая ЛЖ недостаточность при остром инфаркте миокарда (в качестве дополнительной терапии в ситуациях, когда стандартная терапия, например диуретики, ингибиторы АПФ и препараты дигиталиса, не оказывает достаточного эффекта и появляется необходимость в инотропной поддержке). |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, стеноз трикуспидального, митрального и аортального клапана, клапана легочной артерии, тяжелая почечная (КК меньше 30 мл/мин) и печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия и тахикардия, трепетание/фибрилляция желудочков (в анамнезе).
С осторожностью: легкая или умеренная почечная/печеночная недостаточность, сопутствующая анемия, артериальная гипотензия, тахикардия и фибрилляция предсердий, больным с существующей ишемией миокарда, удлинением интервала Q-T вне зависимости от его этиологии или при одновременном назначении ЛС, удлиняющих интервал Q-T (только под тщательным контролем ЭКГ), острая сердечная недостаточность, обусловленная внекардиальными причинами, декомпенсация ХСН после хирургической операции, а также у пациентов, ожидающих трансплантацию, беременность, возраст до 18 лет. |
| Побочное действие
Снижение Нb, гипокалиемия, головная боль, головокружение, снижение АД, ишемия миокарда, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая тахикардия, тошнота, рвота, трепетание предсердий.
|
| Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия и удлинение интервала Q-T (дозы 0.4 мкг/кг/мин и выше).
Лечение: при снижении АД -парентеральное введение жидкости, допамин - для больных с ХСН и эпинефрин - для больных, перенесших кардиохирургическую операцию. Необходимо проводить постоянный контроль ЭКГ, гемодинамики (с использованием инвазивных методов) и содержания электролитов в сыворотке крови. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Выведение активного метаболита полностью еще не изучено, и возможные взаимодействия, связанные с выведением этого метаболита, не могут быть точно прогнозируемы. Возможное взаимодействие может привести к более выраженному и длительному эффекту в отношении ЧСС (длительность этого эффекта может превышать 7-9 сут). Фармакокинетического взаимодействия дигоксина и левосимендана не выявлено. Препарат можно назначать пациентам, получающим бета-адреноблокаторы без снижения эффективности левосимендана. Одновременное назначение изосорбида мононитрата и левосимендана здоровым лицам приводило к значительному усилению ортостатической гипотензии. После одновременного назначения нитратов и левосимендана у пациентов не отмечалось нарастания снижения АД.
|
| Особые указания
Использовать только в условиях стационара, располагающего необходимым оборудованием для контроля за жизненно выжными функциями и имеющего медицинский персонал с опытом работы с инотропными препаратами. Во время лечения необходимо постоянно мониторировать ЭКГ, АД, ЧСС и диурез. Кроме того, необходимо следить за симптомами ХСН, для чего рекомендуется инвазивные методы контроля гемодинамики. Неинвазивный контроль рекомендуется после окончания инфузии как минимум в течение 3 дней или до тех пор, пока гемодинамика не станет стабильной. У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной или печеночной недостаточности контроль рекомендуется проводить как минимум в течение 5 дней. Может вызывать гипокалиемию, поэтому перед назначением препарата следует скорректировать имеющуюся гипокалиемию, а в период лечения контролировать конценетрацию К+ в сыворотке крови. Перед началом лечения следует откорректировать тяжелую гиповолемию.Опыт одновременного назначения др. инотропных агентов (за исключением дигоксина) вместе с левосименданом или после левосимендана ограничен. Пациентам с тяжелыми нарушениями сердечной деятельности препарат должен назначаться под постоянным контролем МОК и давления заполнения ЛЖ. У пациентов с постоянной формой желудочковой тахикардии, перемежающейся тахикардией, не связанной с реперфузией, или угрожающими жизни формами аритмии до начала лечения следует устранить аритмию и стабилизировать их состояние. Информация о применении препарата при ГОКМП, гипертрофической КМП, тяжелой недостаточности митрального клапана, разрыве миокарда, гемотампонаде сердца, инфаркте правого желудочка и потенциально угрожающих жизни аритмиях длительностью 3 и более мес, а также у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Опыт применения левосимендана у беременных женщин отсутствует. Необходимо воздерживаться от кормления грудью в течение 14 дней после инфузии. При отмене препарата не наблюдается синдрома "рикошета" или каких-либо признаков привыкания к препарату. |
