| Торговое наименование
Тразикор |
| Международное Непатентованное Наименование
Окспренолол |
| Лекарственная форма
таблетки 20мг, таблетки покрытые оболочкой 80мг, таблетки 40мг, таблетки 80мг, 2мг |
| Состав
Окспренолол. |
| Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы (некардиоселективные) |
| Фармакологические свойства
Неселективный бета-адреноблокатор с собственной СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости. Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на такие факторы, как активность симпатической нервной системы и цАМФ, играющие важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда и повышенном АД; уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Мембраностабилизирующее действие клинического значения не имеет. Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, снижает - ЛПВП (влияние на липидный обмен выражено слабее, чем у бета-адреноблокаторов без СМА).Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12 ч.
Растворимость в жирах умеренная. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Вероятность кумуляции в организме мала.Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, выводится почками и с желчью. При ХПН нарушается выведение метаболитов. Компенсированная почечная недостаточность не влияет на биодоступность.
|
| Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения и покоя; инфаркт миокарда (вторичная профилактика); нарушения ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, желудочковые тахиаритмии), гиперкинетический кардиальный синдром при анемии и тиреотоксикозе. В качестве вспомогательного ЛС при феохромоцитоме, ГКМП, тремор (эссенциальный, старческий), пролапс митрального клапана. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 40/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое); сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.
С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст. |
| Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, диспноэ, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "печеночных" ферментов, концентрации билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). |
| Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина; при неэффективности - стимуляторы бета-адренорецепторов: 0.5 мг изопреналина п/к (при необходимости -медленно в/в) или орципреналина. Дальнейшие меры - 1-5-10 мг глюкагона, трансвенозный пейсмейкер; при желудочковой экстрасистолии -лидокаин (препараты la класса не применяются); при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при тяжелой бронхиальной обструкции - в/в бета2-адреностимулятор (сальбутамол) или аминофиллин.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих окспренолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Рд почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и окспренолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина могут вызвать резкий подъем АД.ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии. Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма. Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.М-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне окспренолола. Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме. Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию окспренолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает Т1/2. |
| Особые указания
Контроль за больными, принимающими окспренолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения -ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора. При тиреотоксикозе окспренолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение. Не следует вводить при правожелудочковой недостаточности (cor pulmonale), даже на стадии компенсации. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены окспренолола. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед определением в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности. |
