| Торговое наименование
Эксанта СК |
| Международное Непатентованное Наименование
Мелагатран |
| Лекарственная форма
раствор для подкожных инъекций 10мг/мл |
| Состав
Мелагатран. |
| Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор тромбина прямой |
| Фармакологические свойства
Мощный, конкурентный и обратимый прямой ингибитор альфа-тромбина, конвертирующего превращение фибриногена в фибрин в коагуляционном каскаде. Ингибирование тромбина предотвращает развитие тромба. Ингибирует как свободный, так и связанный с фибрином тромбин, а также тромбин-индуцированную агрегацию тромбоцитов. После п/к введения быстро и полностью абсорбируется. |
| Показания к применению
Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного суставов. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к ксимелагатрану), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), кровотечения с клиническими проявлениями, кровотечение (в т.ч. склонность) в связи с врожденными или приобретенными нарушениями свертывания, органические заболевания с высоким риском развития кровотечения, печеночная недостаточность, повышение активности АЛТ (более чем в 2 раза от верхней границы нормы), период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие опыта клинического применения).
С осторожностью: умеренная хроническая почечная недостаточность (КК 30-50 мл/мин), пожилой возраст (старше 75 лет), масса тела менее 50 кг, беременность. |
| Побочное действие
Со стороны органов кроветворения: послеоперационная анемия, кровотечение или гематома в месте хирургического вмешательства, кровотечение из ЖКТ, из мочевыводящих путей, легочное, носовое, вагинальное кровотечение.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, абдоминальная боль, изменение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции.
Со стороны ССС: снижение или повышение АД, тахи- или брадикардия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, в т.ч. эритематозная и буллезная, зуд.
Прочие: послеоперационная серома, гипертермия, периферические отеки, задержка мочи, боль, в т.ч. в спине. |
| Передозировка
Симптомы (предполагаемые): кровотечения.
Лечение: прекращение лечения ксимелагатраном и установление причину кровотечения; поддержание адекватного диуреза (мелагатран выводится почками). При развитии угрожающих жизни кровотечений, может потребоваться оперативный гемостаз или переливание крови и/или ее компонентов. Диализ эффективен. Антидот неизвестен. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременный прием кисмелагатрана и ЛС, влияющих на гемостаз или коагуляцию, существенно увеличивает риск развития кровотечения. В случае необходимости совместного применения этих ЛС, их прием должен проходить под тщательным наблюдением. Одновременный прием эритромицина повышает риск развития геморрагических осложнений. Следует избегать совместного применения с: антагонистами витамина К, гепарином и его производными, НМГ, фондапаринуксом натрия, дезирудином, тромболитиками, антагонистами гликопротеиновых рецепторов llb/llla, клопидогрелем, тиклопидином, АСК, дипиридамолом и сульфинпиразоном. Возможно повышение AUC мелагатрана при взаимодействии с ингибиторами Р-гликопротеина (в т.ч. эритромицин, азитромицин, кларитромицин, циклоспорин); снижение - с индукторами Р-гликопротеина (в т.ч. рифампицин). При совместном применении этих ЛС с ксимелагатраном рекомендуется тщательное клиническое наблюдение с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии. Не смешивать с растворами др. ЛС. |
| Особые указания
Не вводить внутримышечно! Пациенты должны быть предупреждены о необходимости строгого соблюдения рекомендованного режима дозирования препарата и продолжительности лечения. Эффективность и безопасность применения мелагатрана/ксимелагатрана для операций при переломе бедра не изучены. Активность АЛТ необходимо определить до
начала операции. Необходимо тщательное клиническое наблюдение (контроль симптомов кровотечения и/или анемии) и определение НЬ во время и после проведения операции, а также в течение всего периода лечения, особенно в ситуациях, приводящих к повышению риска кровотечения: врожденное или приобретенное нарушение свертывания крови, тромбоцитопения или функциональные дефекты тромбоцитов, язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, проведение биопсии, недавние серьезные травмы или внутричерепное кровоизлияние, недавние хирургические вмешательства на головном или спинном мозге и офтальмологические операции, бактериальный эндокардит. Пациентам старше 75 лет лечение проводят под тщательным клиническим наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек на протяжении всего лечения, особенно при наличии в анамнезе фактора риска развития кровотечения. В случае введения постоянных катетеров, их нельзя извлекать ранее 8 ч с момента введения последней дозы ксимелагатрана. Следующую дозу ксимелагатрана следует применять не ранее чем через 1-2 ч после удаления постоянного катетера. У таких пациентов необходимо систематически проводить оценку неврологического статуса с целью выявления признаков или симптомов неврологических нарушений. Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
|
