| Торговое наименование
Зефтера |
| Международное Непатентованное Наименование
Цефтобипрола медокарил |
| Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500мг |
| Состав
Цефтобипрола медокарил. |
| Фармакотерапевтическая группа
Цефалоспорины пятого поколения |
| Фармакологические свойства
Антибактериальное широкого спектра действия, бактерицидное. Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола — цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis. Активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa. Прочно связывается со многими важными пенициллинсвязывающими белками (PBP) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus, резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с PBP стафилококков группы 2a, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus (MRSA). Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (только изоляты, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (изоляты, резистентные к ванкомицину); Staphylococcus коагулазо-негативные (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные и резистентные к пенициллину); Streptococcus группы viridans.
Грамотрицательные аэробы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; виды рода Citrobacter (включая Citrobacter freundii и Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; виды рода Neisseria; виды рода Providencia, Serratia marcescens. Механизм устойчивости. Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами S. aureus, а также к гидролизу многими бета-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями. Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра (ESBL), карбапенемазами и металло-бета-лактамазами. Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Цефтобипрол выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции, и период полувыведения составляет около 3 ч.
У пациентов со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется снижать дозу цефтобипрола.
У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетику цефтобипрола не изучали. |
| Показания к применению
Лечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность к цефтобипролу, любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата и другим цефалоспоринам; пациенты, у которых в анамнезе наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина <50 мл/мин); эпилепсия; судорожные припадки (в анамнезе); псевдомембранозный колит (в анамнезе).
Цефтобипрол можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза применения для будущей матери перевешивает потенциальный риск для плода. На время применения препарата следует отказаться от грудного вскармлевания.
|
| Побочное действие
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции (грибковые инфекции вульвы и влагалища, полости рта и кожи).
Иммунная система: гиперчувствительность (включает крапивницу, зудящую сыпь и лекарственную гиперчувствительность).
Метаболические нарушения: гипонатриемия.
Нервная система: головная боль, головокружение, извращение вкуса.
ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Кожа и подкожные ткани: сыпь (включает макулезную, папулезную, макуло-папулезную и генерализованную сыпь), зуд.
Общие нарушения и местные реакции: кожные реакции в месте инфузии.
Лабораторные показатели: повышение уровней печеночных ферментов (включает повышение уровней АЛТ и АСТ). |
| Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: общая поддерживающая терапия с мониторированием основных физиологических показателей. Понижение уровня цефтобипрола в плазме крови с помощью гемодиализа. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследования взаимодействия цефтобипрола с другими препаратами не проводили. Препарат обладает минимальной способностью к взаимодействию с другими ЛС.
Благодаря этому и вследствие того, что распределение цефтобипрола ограничено внеклеточной жидкостью, он обладает низкой способностью влиять на CYP450-зависимый метаболический клиренс одновременно вводимых препаратов. Способность других препаратов взаимодействовать с цефтобипролом тоже минимальна, поскольку метаболизму подвергается лишь небольшая часть дозы этого препарата. Цефтобипрол не секретируется почечными канальцами, и реабсорбируется лишь незначительная часть его дозы, и поэтому лекарственные взаимодействия на уровне почек мало вероятны. Не было выявлено влияния на фармакокинетику цефтобипрола следующих одновременно применяемых препаратов: фентанил, лидокаин, парацетамол, диклофенак, ацетилсалициловая кислота, гепарин, дифенгидрамин, пропофол, гидроморфона гидрохлорид, метадон, гидрокодона битартрат, метамизола натрий и фуросемид. Совместимость цефтобипрола с другими препаратами не изучали. Цефтобипрол не следует смешивать с другими препаратами или добавлять к растворам, содержащим другие ЛС. |
| Особые указания
Препарат не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на любом виде гемодиализа. Перед началом лечения препаратом пациента необходимо подробно расспросить, чтобы установить, были ли у него ранее реакции гиперчувствительности на другие цефалоспорины, пенициллины или иные аллергены. В случае возникновения аллергической реакции на препарат его необходимо сразу же отменить. Серьезные острые реакции гиперчувствительности (анафилаксия) требуют соответствующего лечения. Необходимо провести бактериологическое исследование с целью выделения и идентификации возбудителей инфекций и определения их чувствительности к цефтобипролу. У пациентов, получающих антибактериальные средства, включая цефтобипрол, может возникнуть псевдомембранозный колит разной степени тяжести. Длительное применение цефтобипрола, как и других антибиотиков, может вызвать чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов, включая грибы, и поэтому необходимо периодически оценивать состояние пациента. При применении цефтобипрола, как и других бета-лактамов, пациенты могут испытывать приступы судорожных припадков. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении таких больных. Не рекомендуется применять препарат во время вождения автомобиля и работы с механизмами. |
