Торговое наименование
Аколат |
Международное Непатентованное Наименование
Зафирлукаст |
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 20мг, таблетки покрытые оболочкой 40мг |
Состав
Действующее вещество - зафирлукаст. |
Фармакотерапевтическая группа
Бронхолитические средства-антагонисты лейкотриенов |
Фармакологические свойства
Противовоспалительное, противоастматическое (предупреждающее бронхоспазм). Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов - LTC4, LTD4 и LTE4.
После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. Максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Период полувыведения - около 10 часов. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких. |
Показания к применению
Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов. |
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
|
Побочное действие
Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко - отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия. |
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает ацетилсалициловая кислота, снижают - эритромицин и теофиллин. Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. |
Особые указания
Не рекомендуется назначать при нарушениях функции печени. Нельзя применять для купирования бронхоспазма. |