| Торговое наименование
Алимта |
| Международное Непатентованное Наименование
Пеметрексед |
| Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500мг |
| Состав
Пеметрексед. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые средства разных групп |
| Фармакологические свойства
Антифолат, ингибирует тимидилат-синтетазу, дигидрофолат-редуктазу, глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу, являющимися ключевыми фолат-зависимыми ферментами для синтеза тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Поступая в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем, пеметрексед быстро и полно превращается в полиглутаматные формы с помощью фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутамация -процесс, зависимый от времени и концентрации, отмечается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. Ограниченно метаболизируется в печени. Выводится почками в неизмененном виде в первые 24 ч после введения. |
| Показания к применению
Злокачественная мезотелиома плевры в комбинации с препаратами Р1. Немелкоклеточный рак легкого (местнораспространенный или метастатический) в качестве терапии 2 линии. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, детский возраст, беременность, период лактации. |
| Побочное действие
Монотерапия пеметрекседом с добавлением фолиевой кислоты и цианокобаламина:
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение активности АЛТ, запор, боль в животе.
Со стороны кожных покровов: сыпь/шелушение, кожный зуд, алопеция, мультиформная эритема.
Со стороны периферической нервной системы: сенсорная или моторная нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания креатинина.
Со стороны ССС: суправентрикулярная тахикардия.
Прочие: повышенная утомляемость, лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции, присоединение вторичных инфекций без нейтропении. |
| Передозировка
Симптомы (ожидаемые): угнетение костного мозга (нейтропения, тромбоцитопения и анемия), присоединение вторичных инфекций, диарея, воспаление слизистых оболочек, кожная сыпь.
Лечение: симптоматическое, в т.ч. немедленное применение лейковорина или тимидина. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Нефротоксичные ЛС и/или ЛС, выводящиеся почками, могут снизить клиренс пеметрекседа. Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при одновременном приеме внутрь фолиевой кислоты, внутривенного введением цианокобаламина, а также при введении цисплатина. Не изменяет общий клиренс Pt. Можно применять совместно с ибупрофеном у пациентов с нормальной функцией почек, при хронической почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести необходимо соблюдать осторожность. Больным с легкой и средней степенью тяжести хронической почечной недостаточности не рекомендуется применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с коротким периодом полувыведения в течение 2-х дней перед применением пеметрекседа, в день применения и 2-х дней после применения. Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с длительным периодом полувыведением, необходимо прервать лечение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств за 5 дней (минимум) до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2-х дней после приема. Если требуется совместное назначение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, необходим строгий контроль токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны желудочно-кишечного тракта. Не совместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера. Не рекомендуется смешивать с растворами др. ЛС. |
| Особые указания
Препарат должен назначаться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС. Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять более 1500/мкл, тромбоцитов более 100000/мкл. Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов. Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови. Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, т.к. влияние этих состояний на действие пеметрекседа не известно. Перед введением раствор препарата необходимо визуально оценить прозрачность раствора и его цвет. |
