| Торговое наименование
Апаурин |
| Международное Непатентованное Наименование
Диазепам |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 2мг, таблетки покрытые оболочкой 5мг, раствор для инъекций 10мг/2мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5мг/мл |
| Состав
Активное вещество - диазепам. |
| Фармакотерапевтическая группа
Транквилизаторы - производные бензодиазепина |
| Фармакологические свойства
Анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее (центральное), седативное, снотворное.
Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Диазепам оказывает дозозависимое действие на ЦНС: в малых (2-15 мг в сутки) - стимулирубщее, в больших (15 мг в сутки и более) - седативное. Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Вызывает понижение артериального давления (слабый симпатолитик), расширение коронарных сосудов и повышает устойчивость мозга к гипоксии. Увеличивает порог болевой чувствительности. Обладает выраженным антипароксизмальным и противосудорожным эффектами, которые проявляются подавлением симпатоадреналовых и парасимпатических пароксизмов.
После приема внутрь всасывается около 75% дозы. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов. Период полураспада у грудных детей около 30 часов, у взрослых и пожилых - 48 и 100 часов соответственно. При патологии печени период полураспада пролонгируется до 4 суток. Выводится в основном почками (около 90%) в виде конъюгатов, менее 10% - с калом, до 2% - с мочой в неизмененном виде. |
| Показания к применению
Неврозы, неврастении, истерия, реактивная депрессия, агорафобия, бессонница, связанная с нарушением фазы засыпания, болезнь Меньера, спастические параличи, абстинентный синдром у больных алкоголизмом, эпилептический статус, эпилепсия, премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями; отравление ЛСД. |
| Противопоказания
Повышенная чувствительность, острые заболевания печени и почек с нарушением их функций, миастения, закрытоугольная глаукома, I триместр беременности, кормление грудью. |
| Побочное действие
Привыкание, парадоксальные реакции (развитие тревоги, галлюцинаций, судорог, бессонницы), снижение быстроты реакций и концентрации внимания, сонливость, ухудшение кратковременной памяти, атаксия, дизартрия, головная боль, головокружение, гипотония, брадикардия, при длительном использовании поражение печени и почек, атония кишечника, снижение либидо и потенции, реакции на месте введения, синдром "отмены", синдром последействия (снижение работоспособности, мышечная слабость), аллергические реакции. |
| Передозировка
Симптомы: сонливость, нарушение сознания, кома, угнетение рефлексов.
Лечение: промывание желудка, внутривенное введение жидкости и флумазенила (антагониста диазепинов), искусственная вентиляция легких. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, анальгетиков, снотворных. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы снижают активность. |
| Особые указания
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами, т. к. возможно оседание препарата на стенках. Следует избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство. Для внутривенного введения новорожденным используют только крупные вены, при этом аппаратура для проведения легочной реанимации должна быть доступна. |
