| Торговое наименование
Апекстатин |
| Международное Непатентованное Наименование
Ловастатин |
| Лекарственная форма
таблетки 20мг, таблетки 40мг |
| Состав
Активное вещество - ловастатин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические средства - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы |
| Фармакологические свойства
Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. Угнетает синтез ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности) и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП (липопротеиды высокой плотности). Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП.
В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 часа 10% от максимума. Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь достигается на 2-3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, 10% препарата выводится почками, 83% - кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4-6 недели. |
| Показания к применению
Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз. |
| Противопоказания
Повышенная чувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, лактация, детский возраст. |
| Побочное действие
Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, головокружение, психические расстройства, судороги, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции. |
| Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений побочных действий. Лечение симптоматическое. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Холестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) - кровотечений. |
| Особые указания
У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг в сутки. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние, периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.
С осторожностью назначают больным, употребляющим большое количество алкоголя, с заболеваниями печени, женщинам детородного возраста.
На фоне одновременного применения иммунодепрессантов максимальная доза не должна превышать 40мг/сутки.
Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей). |
