Торговое наименование
Апровель |
Международное Непатентованное Наименование
Ирбесартан |
Лекарственная форма
таблетки 75мг, таблетки 150мг, таблетки 300мг |
Состав
Активное вещество - ирбесартан. |
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные - блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов |
Фармакологические свойства
Антигипертензивное. Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3-6 часов. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 часов. При регулярном применении в течение 1-2 недель эффект приобретает устойчивость и через 4-6 недель достигает максимума.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация определяется через 1,5-2 часа. Между дозой препарата и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10-600 мг). Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии цитохрома P450 2С9 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых – ирбесартана глюкуронид (6%). Период полувыведения составляет 11-15 часов. Экскретируется почками и печенью. |
Показания к применению
Артериальная гипертензия. |
Противопоказания
Повышенная чувствительность, беременность, лактация.
Ограничения к применению: детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены). |
Побочное действие
Головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости; тахикардия; инфекции верхних дыхательных путей, синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель; диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога; мышечно-скелетные боли (в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке); аллергические реакции (сыпь); боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей. |
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия.
Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. |
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Тиазидные диуретики усиливают эффект. Совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов), дигоксином, циметидином. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия. |
Особые указания
С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией, у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью и ИБС. На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом. |