| Торговое наименование
Арава |
| Международное Непатентованное Наименование
Лефлуномид |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 20мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг |
| Состав
Активное вещество - лефлуномид. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные средства разных групп |
| Фармакологические свойства
Антиревматическое средство, иммуномодулятор.
Лефлуномид принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими/ иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами.
Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит. В плазме, моче или кале замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида.
При приеме внутрь абсорбируется от 82 до 95% препарата. Максимальные плазменные концентрации определяются от 1 до 24 часов после однократно принятой дозы. Лефлуномид может приниматься вместе с пищей. Выведение лефлуномида из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/час. Период полувыведения составляет около 2 недель. У больных, находящихся на гемодиализе, выведение препарата более быстрое и период полувыведения короче.
|
| Показания к применению
Для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
|
| Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения функций печени, тяжелый иммунодефицит, значительные нарушения костномозгового кроветворения или анемией, лейкопенией или тромбоцитопенией, тяжелые неконтролируемые инфекции, почечная недостаточность, гипопротеинемия, беременность, кормление грудью, возраст младше 18 лет. |
| Способ применения и дозы
Лечение лефлунамидом начинают с однократного приема ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида 1 раз в день.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать до 4-6 месяцев.
Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет.
Таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
|
| Побочное действие
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления.
Желудочно-кишечная система, печень: понос, тошнота, рвота, анорексия, заболевания слизистой ротовой полости, боли в брюшной полости, возрастание параметров печени, гепатит, желтуха/холестаз, печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Нарушения обмена веществ и питания: потеря массы тела, гипокалиемия.
Нервная система: головная боль, головокружение, астения, парастезия, нарушение вкуса, беспокойство.
Опорно-двигательный аппарат: тендовагинит, разрыв связок.
Кожа и дериваты: усиленное выпадение волос, экзема, сухая кожа, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема.
Аллергия: аллергические реакции, сыпь, зуд, крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Система кроветворения и лимфатическая система: лейкопения, анемия, небольшая тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
|
| Передозировка
В случае передозировке или токсичности рекомендуется принимать холестирамин или активированный уголь. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии, вводимыми внутримышечно или перорально препаратами золота, Д-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата). Не известен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении.
Усиление побочных эффектов может быть в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов
|
| Особые указания
Препарат может назначаться пациентам только после тщательного медицинского обследования.
Рекомендуется воздержаться от приема алкоголя.
Полный клинический анализ крови необходимо проводить до начала лечения, а также каждые 2 недели в течение первых 6-ти месяцев лечения и каждые 8 недель после завершения лечения.
В случае развития гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костномозговое кроветворение, и начать процедуру "отмывания".
Переход на прием другого базисного препарата без процедуры "отмывания" может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода.
В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида.
В случае возникновения кожных и/или слизистых реакций, необходимо прекратить лечение препаратом и начать процедуру "отмывания".
Необходимо следить за больными с туберкулиновой реактивностью из-за риска реактивации туберкулеза.
Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала следует контролировать уровень артериального давления.
Не рекомендуется во время лечения принимать холестирамин или активированный уголь.
Процедура "отмывания":
После прекращения лечения лефлуномидом:
Холестирамин 8 г вводится 3 раза в день в течение 11 дней;
В качестве альтернативы 50 г активированного угля, измельченного в порошок, вводится 4 раза в день в течение 11 дней.
Независимо от выбранной процедуры промывания необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, в 14 дней и подождать 1,5 месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения
Женщины детородного возраста должны помнить, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они смогут забеременеть.
Холестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогена и прогестерона таких образом, что пероральные противозачаточные средства не дают 100% гарантии. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.
|
| Условия хранения
Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте, вдали от детей. |
| Условия отпуска
По рецепту |
