| Торговое наименование
Азилект |
| Международное Непатентованное Наименование
Разагилин |
| Лекарственная форма
таблетки 1мг |
| Состав
Активное вещество: Разагилин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонические дофаминэргические средства |
| Фармакологические свойства
Противопаркинсонический препарат. Селективный необратимый МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность моноаминооксидазы (МАО) в головном мозге и метаболизм допамина.
В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома.
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связывается с белками плазмы крови от 60% до 70%.
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени.
Разагилин выводится преимущественно почками и в меньшей степени через кишечник. Период полувыведения составляет от 0,6-2 ч.
|
| Показания к применению
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).
|
| Противопоказания
Сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней);
Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);
Совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими;
Феохромоцитома;
Детский и подростковый возраст до 18 лет;
Беременность;
Период лактации;
Повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.
С осторожностью назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изоформы 1A2 цитохрома Р450.
|
| Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Назначают по 1 мг один раз в сутки как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.
|
| Побочное действие
При монотерапии разагилином:
Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко - нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.
Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко - карцинома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко - инфаркт миокарда.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции.
При применении вместе с леводопой:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко - нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
Дерматологические реакции: сыпь; редко - меланома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко - стенокардия.
Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
|
| Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие "серотонинового синдрома", проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.
В связи с тем, что изоформа 1А2 фермента цитохром Р450 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.
У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.
|
| Особые указания
Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает "тираминового синдрома", что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).
Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.
|
| Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. |
| Условия отпуска
По рецепту |
