| Торговое наименование
Бициллин-1 |
| Международное Непатентованное Наименование
Бензатин бензилпенициллин |
| Лекарственная форма
порошок 600000ЕД, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 300000ЕД, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 600000ЕД, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 1200000ЕД, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000ЕД |
| Состав
Активное вещество - бензатин бензилпенициллин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Антибиотики группы пенициллина |
| Фармакологические свойства
Антибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. При внутримышечном введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. В месте инъекции обнаруживается в течение 10-12 дней. Максимальная концентрация достигается через 12-24 ч. Бактерицидный уровень сохраняется в плазме 1-2 недели. На 14-й день после аппликации 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) содержание в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл. Повышение дозы, как правило, увеличивает время циркуляции, не влияя на максимальную концентрацию. Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Проникает в органы плода, в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Активен в отношении стрептококков (за исключением группы D), стафилококков (непродуцирующих пенициллиназу), трепонем.
|
| Показания к применению
Заболевания, вызванные трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта); профилактика обострений ревматизма, рожи, скарлатины; в сочетании с пенициллинами короткого действия: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, профилактика послеоперационных осложнений.
|
| Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и др. пенициллинам), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к аллергическим проявлениям. |
| Побочное действие
Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок); местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.
|
| Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают - аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение. |
| Особые указания
При первых признаках аллергии следует немедленно прекратить лечение.
Вводить необходимо строго внутримышечно на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу.
Не рекомендуется назначать Бициллин-1 для лечения сифилиса при длительности заболевания более 1 года, при злокачественном течении сифилиса или при наличии таких его проявлений, как алопеция и лейкодерма, а также у пациентов с поражением органов слуха и зрения.
Не рекомендуется использовать Бициллин-1 для профилактики врожденного сифилиса у детей.
|
