Торговое наименование
Бризорал |
Международное Непатентованное Наименование
Кетоконазол |
Лекарственная форма
таблетки 200мг, крем 20мг/г |
Состав
Активное вещество - кетоконазол. |
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства - производные имидазола и триазола |
Фармакологические свойства
Противогрибковое (фунгицидное), антиандрогенное. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков, нарушает проницаемость клеточной стенки. При приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. Период полураспада составляет 2-4 часа. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (с калом и с мочой). Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, эффективен при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы. |
Показания к применению
Микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, перхоть, грибковый сепсис, вагинальный кандидоз; микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика). |
Противопоказания
Повышенная чувствительность, острые заболевания печени, беременность, лактация.
Ограничения к применению: Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность. |
Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, выпадение волос, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови, фотофобия, гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия, аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, артралгия, парестезии, гипертермия). |
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Ослабляет эффект амфотерицина B. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид - концентрацию в крови. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность дифенина. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения. |