| Торговое наименование
Целипрол |
| Международное Непатентованное Наименование
Целипролол |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 100мг, таблетки покрытые оболочкой 200мг |
| Состав
Целипролол. |
| Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные) |
| Фармакологические свойства
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с СМА. Обладает слабовыраженной альфа2-адреноблокирующей активностью, что обусловливает наличие сосудорасширяющего действия. Влияние на частоту сердечных сокращений и МОК определяется исходным тонусом симпатической системы, в состоянии покоя хронотропное действие практически не проявляется, при физической нагрузке или стрессе отмечается урежение частоты сердечных сокращений и снижение МОК. Обладает низкой липофильностью, не оказывает мембраностабилизирующего действия. В отличие от др. бета-адреноблокаторов целипролол практически не вызывает бронхоспазма и не обладает отрицательным инотропным действием. Может оказывать положительное влияние на спектр липопротеинов сыворотки крови. Абсорбция зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Одновременный прием пищи снижает биодоступность. Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах. |
| Показания к применению
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность ll-lll ст., кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, AV блокада высоких степеней, брадикардия с ЧСС менее 50/мин, СССУ, SA блокада, бронхиальная астма, бронхробструктивный синдром, облитерирующие заболевания периферических сосудов, стенокардия Принцметала, кардиомегалия без признаков СН, артериальная гипотензия, миастения, детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью: беременность, период лактации, феохромоцитома, почечная и/или печеночная недостаточность. |
| Побочное действие
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада, слабость, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, тошнота, запоры или диарея, похолодание и парестезии конечностей, миастения, судороги, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно, галлюцинации, нарушения сна, депрессия, тромбоцитопения, снижение потенции, сухость слизистой оболочки глаз, бронхоспазм (у больных с тяжелыми бронхолегочными заболеваниями), гипогликемия у больных сахарным диабетом, псориаз (возникновение или обострение), аллергические реакции. |
| Передозировка
Симптомы: тяжелая брадикардия, AV блокада, снижение АД, желудочковая экстрасистолия, СН, судороги, бронхоспазм.
Лечение: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты la класса не применяются); при чрезмерном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих целипролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, ГКС и эстрогены. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и целипролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина могут вызвать резкий подъем АД. ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии. Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма. Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС. М-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне целипролола. |
| Особые указания
Больным с феохромоцитомой препарат можно назначать только на фоне предварительного назначения альфа-адреноблокаторов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Нельзя резко прерывать лечение, т.к. резкая отмена может вызвать тяжелые аритмии и инфаркт миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. |
