| Торговое наименование
Церубидин |
| Международное Непатентованное Наименование
Даунорубицин |
| Лекарственная форма
порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора |
| Состав
Действующее вещество - даунорубицин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые антибиотики |
| Фармакологические свойства
Противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Оказывает цитотоксическое действие на бысторопролиферирующие ткани, в т.ч. опухолевые. Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия. Обладает иммунодепрессивным, миелосупрессивным и кардиотоксическим действием.
Липосомальная форма даунорубицина цитрата обладает выраженной селективностью противоопухолевого действия в отношении солидных опухолей, защищает действующее вещество от химического и ферментного разрушения в сосудистом русле, значительно уменьшает его связывание с белками плазмы крови и захват нормальными тканями.
Даунорубицина гидрохлорид быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени и сердце, в виде неизмененного вещества и метаболитов; не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В течение 1 часа метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Выводится длительно почками (25% в активной форме) и с желчью (40%). Период полураспада фазы распределения - 45 минут, фазы выведения 18,5 часов. Период полураспада метаболитов - 55 часов. |
| Показания к применению
Острый лейкоз, бластный криз хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, лимфосаркома, злокачественный гистоцитоз; саркома мягких тканей, нейробластома (у детей). Применяют в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в составе программ индукции ремиссии. |
| Противопоказания
Повышенная чувствительность, угнетение функции костного мозга, терминальные стадии опухолевого процесса, метастазы в костный мозг, кахексия, лейкопения, тромбоцитопения, вирусные инфекции (ветряная оспа, опоясывающий лишай), органические поражения сердца, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, лактация.
Ограничения к применению: пожилой возраст, подагра или почечные конкременты в анамнезе. |
| Побочное действие
Тошнота, рвота (отмечаются после введения и продолжаются до 48 часов), эзофагит или стоматит (через 3-7 дней после применения), ротоглоточный кандидоз, анорексия, диарея, изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, тенезмы; кардиотоксическое действие в форме застойной сердечной недостаточности (тахикардия, одышка, отечность стоп и лодыжек) и в виде перикардита-миокардита, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения; необычные кровотечения или кровоизлияния; гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль в суставах, в нижней части спины или в боку); красноватая окраска мочи (исчезает в течение 48 часов), цистит; выпадение волос (обратимое), потемнение или покраснение кожи, панникулит, целлюлит; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек, повышенная температура тела или озноб); головная боль, оппортунистические инфекции; экстравазат, некроз ткани, флебит в месте введения. |
| Передозировка
Симптомы: проявления кардиотоксичности (боль в области сердца, тахикардия, изменения на ЭКГ, понижение АД, миокардит), тяжелая миелосупрессия (гранулоцитопения), слабость, тошнота, рвота. Лечение - симптоматическое. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона. Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга; циклофосфамид может усиливать кардиотоксичность. При введении живых вирусных вакцин возможна репликация вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных вакцин - уменьшение выработки противовирусных антител. |
| Особые указания
Применение даунорубицина следует проводить под строгим контролем показателей крови. Перед каждым курсом лечения следует оценивать функции сердца, почек и печени.
Для предотвращения развития вторичной гиперурикемии рекомендуется заблаговременное применение аллопуринола и достаточное употребление жидкости в процессе лечения.
С осторожностью применяют у больных с недостаточным резервом костного мозга.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови.
Необходимо избегать попадания раствора под кожу или в мягкие ткани. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте инъекции) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену до введения полной дозы. В период лечения не следует проводить вакцинации вирусными вакцинами.
При случайном попадании порошка или раствора на кожу или слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть водой с мылом.
Липосомальную форму даунорубицина цитрата можно смешивать только с 5% раствором глюкозы; нельзя смешивать с физиологическим раствором, бактериостатическими агентами (бензиловый спирт) и любыми другими растворами. Липосомальную форму нельзя применять, если она становится непрозрачной, либо в ней присутствует осадок или посторонние частицы. |
