| Торговое наименование
Дильрен |
| Международное Непатентованное Наименование
Дилтиазем |
| Лекарственная форма
капсулы пролонгированного действия 300мг |
| Состав
Действующее вещество - Дилтиазем. |
| Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы кальциевых каналов группы бензодиазепинов |
| Фармакологические свойства
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует кальциевые каналы. Угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс "возбуждение-сокращение". Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает общее периферическое сопротивление сосудов. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта. Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме. При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. Длительная терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа (таблетки), 3,9-4,3 часа (капсулы 180 мг), 5-7 часов (таблетки ретард), 6-14 часов (капсулы пролонг.). Период полувыведения составляет 1-3 часа (при в/в введении), 3-4,5 часа (таблетки), 5-7 часов (таблетки ретард), 7,3-14,7 часов (капсулы 180 мг). Действие развивается в течение 3 минут при быстром в/в введении, через 2-3 часа (капсулы пролонг.) или 30-60 минут (таблетки) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4-8 часов (таблетки) и 12-24 часа (капсулы пролонг.). Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через ЖКТ и в меньшей степени почками. Проникает в грудное молоко. |
| Показания к применению
Стенокардия; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия: после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).
В/в - мерцание и трепетание желудочков, купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. В трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А). |
| Противопоказания
Повышенная чувствительность, кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II-III степени, выраженный аортальный стеноз, синдром Вольффа-Парконсона-Уайта и синдром Лауна-Ганонга-Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий, нарушение функции печени и почек, детский возраст, беременность, лактация. |
| Побочное действие
Преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофиллия; головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости; периферические отеки, нарушение потенции; диспептические явления, гиперплазия слизистой оболочки десен; потливость, покраснение кожи; Аллергические реакции (кожная сыпь и зуд), редко - экссудативная мультиформная эритема; повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, гипергликемия. |
| Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия - введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин - потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Раствор дилтиазема химически несовместим с раствором фуросемида. |
| Особые указания
На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими общее периферическое сопротивление сосудов, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и артериального давления. |
