| Торговое наименование
Эксиджад |
| Международное Непатентованное Наименование
Деферазирокс |
| Лекарственная форма
таблетки диспергируемые 250мг, таблетки диспергируемые 500мг |
| Состав
Активное вещество: деферазирокс. |
| Фармакотерапевтическая группа
Комплексообразующие соединения |
| Фармакологические свойства
Комплексообразующий препарат.
Препарат усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.
Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема внутрь, среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 1.5-4 часов.
Деферазирокс накапливается в организме.
Деферазирокс в высокой степени связывается с белками плазмы крови (99%).
Главным путем метаболизма деферазирокса является глюкуронизация с последующей экскрецией с желчью.
Деферазирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
|
| Показания к применению
Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше.
|
| Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу и любому другому ингредиенту препарата, беременность, период лактации. Опыт применения Эксиджада у детей младше 2 лет отсутствует.
|
| Побочное действие
Наиболее частые нежелательные реакции при длительной терапии Эксиджадом у взрослых и детей, включали нарушения со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, и дерматологические нарушения - кожная сыпь. Эти реакции являются дозозависимыми, в основном слабо или умеренно выраженными, имеют транзиторный характер и в большинстве случаев исчезают даже при продолжении лечения. Легкое непрогрессирующее повышение концентрации креатинина в сыворотке, в основном в пределах границ нормы. Данное нежелательное явление зависит от дозы препарата, часто разрешается спонтанно и иногда может уменьшаться при снижении дозы.
Отмечалось повышение активности печеночных трансаминаз, не зависящее от дозы препарата. У большинства пациентов повышение активности трансаминаз наблюдалось до приема Эксиджада. Иногда наблюдалось повышение активности печеночных трансаминаз более чем в 10 раз выше ВГН, позволяющее предположить развитие гепатита. Также как и при лечении другими хелаторами железа, у пациентов, получавших Эксиджад, отмечалась высокая частота потери слуха и помутнения хрусталика глаза (ранняя катаракта).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, иногда - головокружение, тревога, нарушения сна.
Со стороны органа зрения: иногда - ранняя катаракта, макулопатия.
Со стороны органа слуха: иногда - потеря слуха.
Со стороны системы органов дыхания: иногда - боли в гортани и глотке.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, рвота, тошнота, боли в животе, вздутие живота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - гастрит, гепатит, холелитиаз.
Дерматологические реакции: часто - сыпь, зуд; иногда - нарушение пигментации.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — повышение концентрации креатинина в сыворотке; часто - протеинурия.
Прочие: иногда - повышение температуры тела, отеки, чувство усталости
|
| Передозировка
При острой передозировке возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головная боль, диарея.
Лечение: индуцирование рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Деферазирокс обладает более низким сродством к алюминию, чем к железу, Эксиджад не следует применять одновременно с алюминийсодержащими антацидными препаратами.
|
| Особые указания
Терапию Эксиджадом должны начинать и проводить врачи, имеющие опыт лечения хронического посттрансфузионной перегрузки железом.
Рекомендуется определять уровень креатинина в сыворотке крови дважды до начала лечения и контролировать этот показатель ежемесячно в ходе терапии. Рекомендуется проводить ежемесячный контроль функции печени. При прогрессировании повышения активности печеночных трансаминаз, не связанным с какими-либо другими причинами, терапию Эксиджадом следует прервать.
Поскольку у пациентов часто отмечается спонтанное исчезновение кожной сыпи, при развитии кожной сыпи легкой и умеренной степени тяжести лечение Эксиджадом можно продолжать без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо временно прекратить лечение препаратом. После исчезновения сыпи Эксиджад можно назначить повторно, в более низкой дозе с последующим ее повышением. В тяжелых случаях возобновление терапии препаратом можно проводить в комбинации с кратковременным применением ГКС.
Поскольку на фоне лечения Эксиджадом отмечалось ухудшение слуха и зрения (помутнение хрусталика), рекомендуется определять остроту слуха и проводить офтальмологическое обследование (включая офтальмоскопию глазного дна) перед началом применения Эксиджада и в ходе дальнейшей терапии препаратом, с регулярными интервалами в 12 мес. В случае развития нарушений слуха или зрения следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения препаратом.
Для оценки эффективности терапии Эксиджадом рекомендуется определять концентрацию ферритина в сыворотке крови каждый месяц. Применение Эксиджада не сопровождается задержкой роста у детей. Однако в качестве меры предосторожности при применении препарата следует регулярно (каждые 12 мес) контролировать массу тела и рост ребенка.
Эксиджад нельзя назначать в комбинации с другими лекарственными средствами, образующими комплексы с ионами железа, поскольку безопасность применения такой комбинированной терапии не установлена.
Препарат не рекомендуют применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. При возникновении головокружения на фоне применения Эксиджада пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.
|
