| Торговое наименование
Энбрел |
| Международное Непатентованное Наименование
Этанерцепт |
| Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 25мг, раствор для подкожных инъекций 50мг/мл |
| Состав
Этанерцепт. |
| Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры) |
| Фармакологические свойства
Фактор некроза опухоли (TNF-, ФНО) является основным цитокином, поддерживающим воспалительный процесс при ревматоидном артрите. Повышение уровня ФНО также обнаружено в синовиальных оболочках и псориатических бляшках у больных псориатическим артритом, а так же в плазме и синовиальных тканях больных анкилозирующим спондилитом. Этанерцепт является конкурентным ингибитором связывания ФНО с его рецепторами на поверхности клетки, и, таким образом, ингибирует биологическую активность ФНО. Механизм действия этанерцепта заключается в конкурентном ингибировании связывания ФНО с рецепторами ФНО на поверхности клетки. Таким образом, этанерцепт предупреждает клеточный ответ, опосредованный ФНО, способствуя биологической инактивации ФНО. Этанерцепт также может модулировать биологические ответы, контролируемые дополнительными молекулами, передающими сигнал по нисходящей И эти ответы могут либо стимулировать, либо контролировать ФНО. У больных псориатическим артритом Энбрел улучшает физическую активность и снижает вероятность развития поражения периферических суставов.
Этанерцепт медленно абсорбируется из места подкожной инъекции, достигая максимальной концентрации приблизительно через 48 часов после однократной дозы. Видимого насыщения клиренса в границах дозы не наблюдалось. Из организма этанерцепт выводится медленно. Период полувыведения составляет около 80 часов. Фармакокинетические характеристики этанерцепта у больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилоартритом и псориазом сходны.
У пациентов с острой почечной или печеночной недостаточностью возрастания концентрации этанерцепта не наблюдается. Явных различий в фармакокинетике этанерцепта у мужчин и женщин нет.
|
| Показания к применению
Ревматоидный артрит: В комбинации с метотрексатом Энбрел назначается взрослым при лечении активного ревматоидного артрита средней и высокой степени тяжести, когда ответ на базисные противовоспалительные препараты (БПВП), включая метотрексат, был неадекватным. Препарат может назначаться в виде монотерапии в случае неэффективности или непереносимости метотрексата. Препарат показан для лечения тяжелого, активного и прогрессирующего ревматоидного артрита у взрослых, не получавших ранее терапии метотрексатом.
Ювенильный идиопатический полиартрит: Лечение активного ювенильного идиопатического полиартрита у детей и подростков в возрасте 4-17 лет, у которых наблюдалась недостаточная эффективность или непереносимость метотрексата.
Псориатический артрит: Лечение активного и прогрессирующего псориатического артрита у взрослых, когда ответ на терапию БПВП был неадекватным.
Анкилозирующий спондилит: Лечение взрослых с тяжелым активным анкилозирующим спондилитом, у которых традиционная терапия не привела к существенному улучшениию.
Псориаз : Лечение взрослых с псориазом умеренной и тяжелой степенью выраженности, у которых имеются противопоказания или непереносимость другой системной терапии, включающей циклоспорин, метотрексат или PUVA-терапию. Лечение детей 8 лет и старше с хроническим псориазом тяжелой степенью выраженности, у которых наблюдалась непереносимость или недостаточный ответ на другую системную или фототерапию.
|
| Противопоказания
Повышенная чувствительность к этанерцепту или любому другому компоненту лекарственной формы. Сепсис или риск возникновения сепсиса. Активная инфекция, включая хронические или локализованные инфекции (в т.ч. туберкулез). Беременность и период лактации. Детский возраст до 3 лет (растворитель содержит бензиловый спирт).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: Демиелинизирующие заболевания, застойная сердечная недостаточность, состояния иммунодефицита, дискразия крови, заболевания, предрасполагающие к развитию или активации инфекций (сахарный диабет, гепатиты и др.).
|
| Побочное действие
Инфекции и инвазии: Инфекции (включая инфекции верхних дыхательных путей, циститы, инфекции кожи). Серьезные инфекции (включая пневмонию, флегмону, септический артрит, сепсис). Туберкулез, оппортунистические инфекции (включая инвазивные грибковые, протозойные, бактериальные и атипичные микобактериальные инфекции).
Система кроветворения и лимфатическая система: Тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, апластическая анемия.
Иммунная система: Аллергические реакции, образование аутоантител. Серьезные аллергические/анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, бронхоспазм).
Единичные случаи: Синдром активации макрофагов.
Нервная система: Судороги, явления демиелинизации в ЦНС, сходные с наблюдающимися при рассеянном склерозе или состоянием локальной демиелинизации, такие, как неврит зрительного нерва и поперечный миелит.
Органы дыхания, грудной клетки и средостенья: Интерстициальные заболевания легких (включая пневмонит и фиброз легких).
Гепатобилиарные нарушения: Повышение активности печеночных ферментов, аутоиммунный гепатит.
Кожа и подкожная клетчатка: Зуд, рак кожи, не относящийся к меланоме (РКНМ), крапивница, сыпь, псориаз (включая дебют заболевания и пустулезное поражение, в основном, подошв и ладоней), кожные формы васкулита (включая лейкоцитокластический васкулит), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Костно- мышечная система и соединительная ткань: кожные проявления подострой красной волчанки, дискоидная красная волчанка, волчаночноподобный синдром.
Общие нарушения и реакции в месте введения: Местные реакции после инъекций (включая кровотечение, образование подкожной гематомы, эритему, зуд, боль, припухлость), лихорадка.
Сердечно-сосудистая система: ухудшение течения застойной сердечной недостаточности (ЗСН). |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение препарата в сочетании с анакинрой:
У взрослых пациентов на фоне комбинированной терапии препаратом и анакинрой наблюдалось значительное повышение частоты серьезных инфекций и нейтропении по сравнению с пациентами, которым вводили только препарат.
Применение препарата в сочетании с абатацептом:
Одновременное назначение абатацепта и препарата сопровождалось повышением частоты серьезных нежелательных явлений.
Применение препарата сочетании с сульфасалазином:
У больных, которым на фоне лечения сульфасалазином вводили препарат, описано значительное снижение среднего числа лейкоцитов по сравнению с теми пациентами, которые принимали только препарат или только сульфасалазин.
Отсутствие взаимодействия :
Не наблюдалось нежелательных взаимодействий при совместном назначении Энбрела с глюкокортикостероидами, салицилатами (за исключением сульфасалазина), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), анальгетиками.
Метотрексат:
Метотрексат не оказывает влияния на фармакокинетику этанерцепта.
Дигоксин:
Не обнаружено клинически значимого взаимного влияния на фармакокинетику.
Варфарин:
Не обнаружено клинически значимого взаимного влияния на фармакокинетику.
Вакцинация:
Живые вакцины не следует вводить на фоне лечения препаратом. Рекомендуется, чтобы до начала лечения препаратом пациенты с ювенильным идиопатическим артритом, если возможно, получили все прививки в соответствии с действующим национальным календарем прививок.
|
| Особые указания
Больные должны обследоваться на наличие инфекций до назначения препарата. Пациенты, у которых новые инфекции развиваются на фоне лечения препаратом, должны находиться под тщательным наблюдением. Прием препарата следует прервать, если у пациента развивается тяжелая инфекция. Нужно весьма осторожно назначать препарат пациентам с частыми или хроническими инфекциями в анамнезе или имеющими основное заболевание, например, прогрессирующий или плохо контролируемый диабет, который может способствовать развитию инфекций. До назначения препарата все больные должны быть обследованы на наличие активного или латентного туберкулеза.
В случае диагностики активного туберкулеза препарат не должен назначаться. Диагноз неактивного туберкулеза предполагает назначение стандартной противотуберкулезной терапии перед началом лечения. В этом случае соотношение пользы и риска лечения должно быть тщательно проанализировано. Все больные должны быть проинформированы о целесообразности обращения к врачу при появлении на фоне лечения препаратом или после него жалоб или симптомов, характерных для туберкулеза (например, упорного кашля, потери веса, субфебрилитета).
Перед назначением препарата больным, входящим в группу высокого риска заболевания гепатитом В, необходимо провести соответствующий диагностический поиск. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным-носителям вируса гепатита В. При появлении у них симптомов этого заболевания, обсудить возможность проведения специфической терапии. При любых тяжелых аллергических или анафилактических реакциях следует немедленно прекратить прием препарата и начать соответствующее лечение. Пациентам, бывшим в контакте с больными ветряной оспой, следует временно прекратить прием препарата и назначить профилактическое лечение иммуноглобулином против вируса Varicella Zoster. Следует соблюдать осторожность в отношении назначения препарата пациентам с ЗСН. Данные ряда исследований позволяют предположить возможность ухудшения течения ЗСН у пациентов, получающих препарат. Следует проявить особую осторожность при назначении препарата пациентам с алкогольным гепатитом средне-тяжелого и тяжелого течения.
|
