| Торговое наименование
Эстрацит |
| Международное Непатентованное Наименование
Эстрамустин |
| Лекарственная форма
капсулы 140мг, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 300мг, капсулы 150мг, 300мг |
| Состав
Действующее вещество - эстрамустин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Эстрогенные средства |
| Фармакологические свойства
Противоопухолевое (цитостатическое), эстрогенное. Проникая внутрь клеточного ядра, избирательно ингибирует процессы митотического деления; кроме того, воздействуя на переднюю долю гипофиза, уменьшают продукцию гонадотропных гормонов, снижая уровень тестостерона в крови.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет около 75%. В микроциркуляторном русле подвергается дефосфорилированию с образованием эстрамустина, который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол. Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим внутриклеточным белком, кумулирует. Период полувыведения многофазный и, в среднем, составляет 20 часов. Экскретируется в основном с желчью. |
| Показания к применению
Рак предстательной железы. |
| Противопоказания
Повышенная чувствительность, цереброваскулярная недостаточность, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма, нарушения функций печени и почек, желчнокаменная болезнь, холестатический гепатит, хронические вирусные заболевания, пептические язвы желудка, остеопороз, сахарный диабет, гипоплазия костного мозга, тромбофлебиты, склонность к тромбоэмболии. |
| Побочное действие
Диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; нарушение сна, отеки, увеличение в объеме и набухание грудных желез, склонность к тромбообразованию, снижение либидо, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Кальций и кальцийсодержащие средства ослабляют активность; минералокортикоиды и глюкокортикоиды повышают токсичность. Усиливает побочные эффекты гепатотоксических средств и никотина. |
