Торговое наименование
Форидон |
Международное Непатентованное Наименование
Риодипин |
Лекарственная форма
таблетки 10мг, раствор для инъекций 0.01%, образец стандартный |
Состав
Активное вещество - риодипин. |
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов |
Фармакологические свойства
Гипотензивное, антиангинальное, спазмолитическое. Блокирует кальциевые каналы и уменьшает поступление ионов кальция в клетки (гладкие мышцы, тромбоциты). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры стенок периферических артерий и коронарных сосудов, предотвращает вазоконстрикцию, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Проявляет антагонизм по отношению к ангиотензину, понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В ответ на гипотензию может развиваться умеренная рефлекторная тахикардия (после стабилизации артериального давления, частота сердечных сокращений нормализуется). Понижает постнагрузку на сердце и улучшает кровоснабжение миокарда, обладает антиоксидантными свойствами. Практически не влияет на возбудимость синусного и синоатриального узлов, AV проводимость и сократимость миокарда (не изменяет минутный и систолический объем крови и сердечный индекс). Предупреждает индуцированное брадикинином повышение проницаемости кровеносных сосудов и блокирует реакцию сосудов на гистамин (ангиопротективная активность). Антиагрегационное действие проявляется в подавлении способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшении реологических свойств крови и уменьшении вероятности тромбообразования. Наиболее эффективен при гипертонической болезни I и II стадии. Гипотензивный эффект обычно развивается к концу первой недели и стабилизируется через 2-3 нед лечения. У пациентов с гипертонической болезнью понижает тонус резистивных сосудов мозга и нижних конечностей. При гиперкинетической форме гипертензии уменьшает венозный приток и оптимизирует работу сердца. Улучшает функциональное состояние правого предсердия, снижает систолическое давление в легочной артерии. Антиангинальная активность выражается в уменьшении частоты приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине, увеличении работоспособности пациентов. Приступ стенокардии при внутривенном введении купируется в течение 5 мин. При остром инфаркте миокарда задерживает появление желудочковых аритмий, уменьшает размеры зоны некроза, нормализует жировой обмен в ишемизированном участке. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65-75%. Связывание с белками плазмы - 92-98%. Максимальная концентрация определяется через 60-120 мин. Эффект проявляется через 20-30 мин и продолжается около 6 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 2 ч. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (20%). Проникает в грудное молоко. Оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
|
Показания к применению
Для приема внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения.
Для парентерального введения: гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при наличии противопоказаний к назначению нитратов).
|
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 110 мм рт.ст.), острая левожелудочковая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тахикардия, тяжелая аритмия, беременность, кормление грудью. |
Побочное действие
Головная боль, тахикардия, покраснение кожи лица (при парентеральном введении). |
Передозировка
Симптомы: гипотензия, коллапс.
Лечение: симптоматическая терапия: восстановление сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, введение ваконстрикторов (при необходимости); мониторинг диуреза.
|
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает эффект антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, гипотензивных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию. |
Особые указания
Парентеральное введение рекомендуется проводить в положении лежа, под контролем АД и ЭКГ. |