| Торговое наименование
Кетек |
| Международное Непатентованное Наименование
Телитромицин |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 400мг |
| Состав
Телитромицин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Антибиотики- кетолиды |
| Фармакологические свойства
Антибактериальный препарат из класса кетолидов. К препарату чувствительны аэробные грамположительные бактерии (Streptococcus pneumoniae (чувствительные или резистентные к бензилпенициллину G и чувствительные или резистентные к эритромицину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci viridans spp., Streptococci spp. С и G по P.С. Лансфильду (бета-гемолитические), Staphylococcus aureus (чувствительные или резистентные к эритромицину А за счет механизма индуцибельного синтеза метилазы)); аэробные грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)); а также Legionella spp., Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae.Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae.Нечувствительны: Staphylococcus aureus (резистентные к эритромицину А за счет конститутивного механизма), Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.Pa3BHTne резистентности к телитромицину вследствие спонтанной мутации является редким. Для Streptococcus pneumoniae отсутствует перекрестная резистентность с антибактериальными препаратами др. классов. Абсорбция быстрая. Хорошо распределяется по всем тканям. Метаболизируется главным образом в печени. |
| Показания к применению
У пациентов старше 18 лет: внебольничная пневмония легкой или средней тяжести, хронический бронхит (обострение), острый синусит; старше 12 лет - тонзиллит/фарингит, вызываемый бета-гемолитическим стрептококком группы А, в качестве альтернативной терапии при невозможности лечения бета-лактамными антибиотиками. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием цизаприда, мидазолама, алкалоидов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин), пимозида, астемизола, терфенадина, симвастатина, аторвастатина и ловастатина; индукторов CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, экстракт зверобоя) и 2 нед после окончания лечения индукторами CYP3A4; гепатит и/или желтуха, связанные с приемом телитромицина (в т.ч. в анамнезе); удлинение интервала QT на ЭКГ (врожденное, приобретенное, в семейном анамнезе), генетическая непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период лактации.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, желудочковые аритмии в анамнезе, гипокалиемия и/или гипомагниемия, брадикардия (менее 50/мин), миастения, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз и кетоконазол) или являющихся субстратами CYP3A4, с церивастатином и бензодиазепинами, которые метаболизируются при участии CYP3A4. |
| Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз (ACT, АЛТ, ЩФ); редко - запор, анорексия, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, холестатическая желтуха, гепатит, тяжелые нарушения функции печени, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, нервозность; парестезия, потеря сознания.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, обострение тяжелой миастении.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса; расстройство зрения в виде нечеткости зрительного восприятия, проходящего через несколько часов после приема, диплопия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, гиперемия кожных покровов; экзема, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; удлинение интервала QT/QTc на ЭКГ, предсердная аритмия, снижение АД, брадикардия.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз.
Прочие: экссудативная эритема, отек лица. |
| Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; поддержание достаточной гидратации, контроль содержания электролитов в крови (особенно К+). В связи с возможностью увеличения продолжительности интервала QT и повышенного риска развития нарушений ритма следует проводить постоянное ЭКГ-мониторирование. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Телитромицин как ингибитор CYP3A4 уменьшает клиренс симвастатина, мидазолама и цизаприда и замедляет их выведение. При совместном применении с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином - увеличение продолжительности интервала QT и развитие аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". При одновременном применении с алкалоидами спорыньи - развитие выраженной вазоконстрикции ("эрготизма"), которая может привести к развитию некроза конечностей. При одновременном приеме с симвастатином - увеличение Стах симвастатина в 5.3 раза, AUC - в 8.9 раз, Стах и AUC симвасгатиновой кислоты - в 5 и 11 раз соответственно. При одновременном приеме с мидазоламом AUC мидазолама увеличивается в 2.2 раза и в 6.1 раз после приема мидазолама внутрь, период полувыведения мидазолама увеличивается в 2.5 раз. Следует избегать перорального приема мидазолама совместно с телитромицином. При в/в введении мидазолама следует проводить необходимую коррекцию режима дозирования мидазолама и наблюдение за пациентом. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении др. бензодиазепинов, которые метаболизируются при участии CYP3A4. У бензодиазепинов, которые не метаболизируются при участии CYP3A4 (темазепам, нитразепам, лоразепам), взаимодействие с телитромицином маловероятно. Телитромицин может увеличивать концентрацию в крови циклоспорина, такролимуса или сиролимуса, являющихся субстратами CYP3A4. Совместное назначение индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, экстракт зверобоя) приводит к существенному снижению плазменной концентрации телитромицина и потере его эффективности. После прекращения лечения индукторами CYP3A4 индукция фермента постепенно уменьшается в течение 2 нед. Телитромицин увеличивает плазменную концентрацию дигоксина. При совместном применении с метопрололом - увеличение плазменной концентрации метопролола и AUC на 38% без изменения периода полувыведения.
|
| Особые указания
Развитие диареи во время или после лечения препаратом может быть связано с развитием псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение должно быть немедленно прекращено, и пациенту должна быть проведена поддерживающая и/или специфическая терапия. Таблетки телитромицина содержат лактозу. Пациенты с генетической непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат. В начале лечения телитромицином у пациентов, уже получающих лечение циклоспорином, такролимусом или сиролимусом, должен проводиться тщательный контроль концентрации в крови последних и при необходимости их доза должна быть снижена. По окончании лечения телитромицином следует снова тщательно контролировать концентрацию в крови циклоспорина, такролимуса или сиролимуса и при необходимости проводить увеличение их дозы. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в крови во время совместного назначения телитромицина и дигоксина. При совместном использовании телитромицина и пролонгированных форм теофиллина следует разделить их прием по времени с интервалом в 1 ч для того, чтобы избежать развития возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как тошнота и рвота. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной внимательности. |
