| Торговое наименование
Клафоран |
| Международное Непатентованное Наименование
Цефотаксим |
| Лекарственная форма
порошок для приготовления инъекционного раствора, порошок для приготовления инъекционного раствора 1г, порошок для приготовления р-ра для внутривенного и внутримышечного введения 1г |
| Состав
Активное вещество - цефотаксим. |
| Фармакотерапевтическая группа
Цефалоспорины третьего поколения |
| Фармакологические свойства
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. После однократного внутримышечного введения 500 мг или 1 г максимальная концентрация (11 и 21 мкг/мл соответственно) достигается через 30 минут. Через 5 мин после внутривенного введения 500 мг, 1 или 2 г максимальная концентрация составляет 39, 100 и 214 мкг/мл соответственно.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы примерно 1 час (независимо от способа введения). Выводится почками.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia. |
| Показания к применению
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ. |
| Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью, детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).
Ограничения к применению: наличие в анамнезе энтероколита, хроническая почечная недостаточность. |
| Способ применения и дозы
Растворяют в воде для инъекций (на 0,5-1 г порошка 10 мл воды, на 2 г - 10-15 мл). Для внутривенной инъекций или инфузий в качестве растворителя используют физиологический раствор или 5% раствор декстрозы (на 1-2 г препарата - 50-100 мл).
Для внутримышечного введения - 1% лидокаин (на 0,5 г - 2 мл, на 1 г - 3 мл, на 2 г - 5 мл).
Взрослым при неосложненной острой гонорее разовая доза 0,5-1 г вводится внутримышечно однократно; при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей внутримышечно или внутривенно - 1 г каждые 12 ч.
При инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно по 1-2 г каждые 12 ч.
При очень тяжелых инфекциях (например, менингите) - внутривенно 2 г каждые 6-8 ч.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, при лечении свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией во время вводного наркоза однократно вводят 1 г, при необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы вводят по 1 г.
В случае почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее) суточную дозировку уменьшают вдвое.
У недоношенных детей и новорожденных до 1 недели - дозу 50-100 мг/кг в сутки (разделенную на 2 равные части) вводят внутривенно; у детей возраста 1-4 нед суточная доза 75-150 мг/кг разделяется на 3 равные части и вводится внутривенно; у детей массой тела до 50 кг суточная доза составляет 50-100 мг/кг и разделяется на 3-4 внутримышечно или внутривенного введения.
При тяжелых инфекциях, в т.ч. менингите, дозу увеличивают до 100-200 мг/кг в сутки; детям массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозе взрослых.
|
| Побочное действие
Головная боль, головокружение; сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия; тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко – псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит; повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия; аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок; суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении – боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении – флебит. |
| Передозировка
Симптомы: энцефалопатия.
Лечение: поддержание жизненно важных функций. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения (возрастает вероятность побочных проявлений). Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС).
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе. |
| Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с аллергией (в т.ч. на лекарства). При лечении в период лактации обязательно прекращение грудного вскармливания. Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней - клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции). При появлении симптомов псевдомембранозного колита цефотаксим отменяют. |
| Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре. |
| Условия отпуска
По рецепту |
