| Торговое наименование
Коапровель |
| Международное Непатентованное Наименование
Ирбесартан+Гидрохлоротиазид |
| Лекарственная форма
таблетки 150мг/12,5мг, таблетки 300мг/12,5мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой 300мг+25мг |
| Состав
Ирбесартан+Гидрохлоротиазид. |
| Фармакотерапевтическая группа
Комбинация антагонистов рецепторов ангиотензина II и диуретиков |
| Фармакологические свойства
Гипотензивное комбинированное средство. Ирбесартан - повышает концентрацию ренина и ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в сыворотке крови. Не ингибирует АПФ (кининазу II), который способствует образованию ангиотензина II, а также деградации брадикинина до неактивных метаболитов. Концентрация К+ в сыворотке крови незначительно изменяется на фоне лечения ирбесартаном при монотерапии в рекомендованных дозах. Ирбесартан не нуждается в метаболической активации для проявления своего действия.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, производное сульфонамида. Уменьшает объем плазмы, что приводит к увеличению активности ренина в плазме и секреции альдостерона, с последующим повышением содержания К+ в моче и снижением его содержания в сыворотке крови. Снижение АД наблюдается после приема первой дозы, максимальный эффект наблюдается через 6-8 нед лечения. Эффект сохраняется длительно (в течение 1 года).
|
| Показания к применению
Артериальная гипертензия. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным сульфонамидов), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гипокалиемия, гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени, холестаз, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: снижение объема циркулирующей крови, гипонатриемия (терапия диуретиками, диета с ограничением Na+, диарея, рвота), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (риск выраженного снижения АД и развития почечной недостаточности), хроническая почечная недостаточность, состояние после трансплантации почки, аортальный или митральный стеноз, ГОКМП, сахарный диабет (в т.ч. латентный), гиперурикемия, подагра, нарушение водно-электролитного баланса, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, системная красная волчанка. |
| Побочное действие
Головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, рвота, нарушение мочеиспускания, снижение потенции и/или либидо, диарея, головокружение (ортостатическая гипотензия), "приливы" крови к коже лица, тахикардия.
Постмаркетинговые исследования: аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, отек Квинке), астения, головокружение, диспепсия, головная боль, миалгия, тошнота, тахикардия, нарушения функции печени (в т.ч. гепатит), нарушения функции почек (в т.ч. почечная недостаточность у пациентов группы риска), гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение активности КФК, гипокалиемия или гиперкалиемия, гипонатриемия. |
| Передозировка
Симптомы: Ирбесартан - выраженное снижение АД, тахи- или брадикардия. Гидрохлоротиазид -гипокалиемия, гипонатриемия, дегидратация, тошнота, сонливость, судороги и/или усиление аритмии на фоне гипокалиемии в случае сопутствующего применения сердечных гликозидов и антиаритмических ЛС.
Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, активированный уголь, контроль состояния пациента, симптоматическая (при выраженном снижении АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, введение плазмозамещающих препаратов) и поддерживающая терапия. Необходимо контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови.Ирбесартан не выводится посредством гемодиализа. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Др. гипотензивные ЛС - риск чрезмерного снижения АД, предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах -гиповолемии и выраженного снижение АД. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки и солезаменители, др. ЛС, повышающие концентрацию К+ в сыворотке (в т.ч. натриевая соль гепарина) - риск развития гиперкалиемии. Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом, нифедипином, варфарином, рифампицином. Не отмечено взаимодействие с ЛС, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450: CYP1A1, CYPIA2, CYP2A6, CYP2E6, CYP2D6, CYP2E1 и СYP3A4. Гидрохлоротиазид. ЛС, вызывающие гипокалиемию (др. диуретики, слабительные ЛС, амфотерицин В, карбеноксолон, натриевая соль пенициллина G, производные салициловой кислоты) - риск развития гипокалиемии. Гидрохлоротиазид может снижать почечный клиренс Li+ и приводить к интоксикации, поэтому рекомендуется тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке крови. Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики - риск ортостатической гипотензии; инсулин и пероральные гипогликемические ЛС, противоподагрические ЛС - ослабление действия. Всасывание гидрохлоротиазида снижается в присутствии анионообменных смол (в т.ч. колестирамина). Глюкокортикостероиды, АКТГ - риск выраженного нарушения электролитного баланса. Гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные гидрохлоротиазидом может способствовать развитию аритмии на фоне лечения сердечными гликозидами. Нестероидные противовоспалительные снижают эффект гидрохлоротиазида. Катехоламины (в т.ч. норэпинефрин) - снижение эффекта на фоне лечения гидрохлоротиазидом, недеполяризующие миорелаксанты - усиление эффекта. Совместное применение с гидрохлоротиазидом может увеличивать частоту аллергических реакций на аллопуринол. Гидрохлоротиазид может вызывать гиперкальциемию, поэтому при совместном применении ЛС, вызывающих гиперкальциемию (в т.ч. препараты Са2+, пищевые добавки его содержащие, витамин D) необходим контроль концентрации Са2+ в сыворотке крови и коррекция дозы препаратов. Усиливает гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида. Антихолинергические ЛС (в т.ч. атропин) могут увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида (снижение моторики ЖКТ). Повышает риск риск развития побочных эффектов амантадина. Снижает выведение с мочой цитотоксических ЛС (в т.ч. циклофосфамида, метотрексата) и усиливает их миелосупрессивные эффекты. |
| Особые указания
Рекомендуется периодический контроль концентрации К+, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических ЛС. Терапия гидрохлортиазидом в дозе 12.5 мг, содержащейся в препарате, практически не влияет на концентрацию холестерина и триглицеридов. При терапии тиазидными диуретиками может наблюдаться гиперурикемия или обострение подагры. Леченине гидрохлоротиазидом может приводить к нарушению водно-электролитного баланса. Одновременное применение ирбесартана может снижать гипокалиемию, вызванную диуретиком. Риск гипокалиемии возрастает при сопутствующем лечении ГКС или АКТГ. Ирбесартан может приводить к гиперкалиемии, особенно при наличии почечной недостаточности и/или ХСН или сахарногодиабета. Дефицит CI- обычно бывает незначительным и не требует лечения. Тиазидные диуретики могут вызывать гипомагниемию, а также снижать выведение кальция почками и вызывать незначительную гиперкальциемию при условии отсутствия нарушений обмена Са2+. Гиперкальциемия может быть признаком латентного гиперпаратиреоза; в этом случае прием препарата должен быть прекращен до проведения исследования функции паращитовидных желез. Гидрохлоротиазид может вызвать положительный результат допинг-теста. Чрезмерное снижение АД при ИБС или др. заболеваниях ССС может приводить к инфаркту миокарда или инсульту. |
