Торговое наименование
Комтан |
Международное Непатентованное Наименование
Энтакапон |
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой 200мг |
Состав
Энтакапон. |
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонические дофаминэргические средства |
Фармакологические свойства
Противопаркинсоническое средство, применяется одновременно с препаратами леводопы. Обратимо дозозависимо подавляет
КОМТ преимущественно в периферических тканях. Увеличивает время "включения" на 16%, время "выключения" - на 24%.
Пища существенно не влияет на всасывание энтакапона. Имеет эффект "первого прохождения" через печень. После всасывания из ЖКТ быстро распределяется в периферических тканях.
Выводится через кишечник, почками - преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику энтакапона.
|
Показания к применению
В составе терапии препаратами леводопа+карбидопа и леводопа+бенсеразид: болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (при малой эффективности вышеуказанных комбинированных ЛС).
|
Противопоказания
Гиперчувствительность; беременность, период лактации; печеночная недостаточность; феохромоцитома; одновременный
прием ингибиторов МАО; злокачественный нейролептический синдром и/или нетравматический рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе).
С осторожностью: возраст до 18 лет.
|
Побочное действие
Тошнота, рвота, запоры или диарея, сухость во рту, боль в животе, гиперкинезы, тремор, головокружение, головная боль,
бессонница, необычная утомляемость, галлюцинации, повышенное потоотделение, судороги икроножных мышц, дезориентация, "кошмарные" сновидения, ортостатическая гипотензия; анемия, снижение уровня гематокрита, эритропения; повышение активности "печеночных" трансаминаз и КФК. Крайне редко: парадоксальное усиление явлений паркинсонизма, тяжелая дискинезия или злокачественный нейролептический синдром, которые проявляются гипертермией, двигательными нарушениями (ригидность, миоклонус, тремор), изменениями
психики и сознания (возбуждение, дезориентация, кома), нарушениями функции вегетативной нервной системы (тахикардия, неустойчивое АД); рабдомиолиз.
|
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Изменяет метаболизм и усиливает действие ЛС, метаболизируемых КОМТ (в т.ч. римитерол, изопреналин, эпинефрин и норэпинефрин, допамин, добутамин, альфа-метилдопа и апоморфин). В ЖКТ энтакапон может образовывать хелатные комплексы с Fe (промежуток времени между приемом не менее 2-3 ч). Совместим с имипрамином, моклобемидом, селегилином (суточная доза последнего не
должна превышать 10 мг). Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО-А, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами обратного захвата норэпинефрина (в т.ч. дезипрамином, мапротилином, венлафаксином).
|
Особые указания
Энтакапон всегда применяется как дополнительное средство к лечению леводопой. Большинство нежелательных явлений, вызываемых энтакапоном, связаны с усилением допаминергической активности и обычно наблюдаются в начале лечения. При снижении доз леводопы уменьшаются степень
выраженности и частота возникновения этих явлений. Под влиянием энтакапона моча может приобретать красновато-коричневый цвет (клинического значения не имеет). Отмену энтакапона проводят медленно, при необходимости увеличивают дозу леводопы. В период лечения
необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.
|