| Торговое наименование
Корданум |
| Международное Непатентованное Наименование
Талинолол |
| Лекарственная форма
раствор для инъекций 10мг |
| Состав
Действующее вещество - талинолол. |
| Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные) |
| Фармакологические свойства
Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы сердца. Уменьшает автоматизм синусного узла, проявляет умеренную отрицательную хроно-, ино- и дромотропную активность, нормализует барорефлекторный ответ. Гипотензивный эффект достигает максимума через 5 часов, продолжается 24 часа и стабилизируется на 2-й неделе лечения. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, выраженность диастолической дисфункции левого желудочка, повышает толерантность к физическим нагрузкам. Редуцирует уровень норадреналина плазмы, устраняет гиперактивацию симпатоадреналовой системы: дисфункцию и гибель кардиомиоцитов (некроз и апоптоз), ухудшение гемодинамики, уменьшение плотности и аффинности бета-адренорецепторов, хроническую тахикардию, гипертрофию миокарда, индукцию ишемии миокарда (за счет тахикардии, гипертрофии миокарда и вазоконстрикции) и провокацию аритмий. Уменьшая уровень норадреналина, препятствует усилению синтеза ренина и разрывает "порочный круг" взаимной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. При остром инфаркте миокарда снижает смертность и частоту рецидивов за счет уменьшения зоны ишемии и частоты нарушений ритма.
При приеме внутрь на 50-70% всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает абсорбцию). Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1,7-4 часа. Период полувыведения составляет 8,7-17,8 часов. Практически не биотрансформируется, выводится с мочой и через кишечник. Секретируется в грудное молоко. |
| Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца: стенокардия (напряжения, нестабильная), острый инфаркт миокарда (лечение и профилактика); артериальная гипертензия, диастолическая сердечная недостаточность, суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу. |
| Противопоказания
Повышенная чувствительность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, нарушения AV (II-III степени) и синоаурикулярной проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность (III-IV степени по NYHA) со значительным снижением систолической функции левого желудочка, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность сердца), выраженная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет (декомпенсированная форма), лактация.
Ограничения к применению: обструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, феохромоцитома, сахарный диабет лабильного течения, метаболический ацидоз, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой (старше 60 лет) и детский возраст.
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. |
| Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, вялость, расстройства сна, нарушение зрения, редко – депрессия, галлюцинации, психоз; уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха; синусовая брадикардия, AV блокада, гипотензия, редко – нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей); диспептические явления, боль в животе, гипогликемия, холестатический гепатоз (крайне редко); бронхоспазм, судороги, увеличение массы тела, снижение потенции, алопеция, экзантема, гипергидроз, ощущение жара. |
| Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, резкое снижение артериального давления с ослаблением реакции на катехоламины, выраженная брадикардия, нарушение проводимости, ослабление сократимости сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, угнетение ЦНС (апатия, сонливость, кома), судороги, гипоксия, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и сульфата натрия, стабилизация кислотно-щелочной реакции и электролитного равновесия, кислородотерапия; поддержание деятельности сердца; введение атропина, эуфиллина в/в 4-6 мг/кг при бронхоспазме, диазепама. Возможно временное использование искусственного водителя ритма. Гемодиализ и гемоперфузия малоэффективны. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) повышают антиангинальную и гипотензивную активность, но при в/в введении увеличивают вероятность нарушений проводимости и сократимости миокарда, эрготамин может усиливать расстройства периферического кровообращения. Потенцирует отрицательный хроно- и дромотропный эффект сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов класса IA, периферических миорелаксантов. При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие артериальной гипертензии во время терапии и в течение 14 дней после их отмены. НПВС ослабляют антигипертензивные свойства. Сульфасалазин уменьшает плазменную концентрацию, H2-блокаторы – увеличивают. На фоне резерпина, клонидина, метилдофы возможна аддитивная избыточная бета-адренергическая блокада; бета-адреномиметиков и метилксантинов – взаимное подавление действия; фенотиазина – повышение концентрации обоих препаратов в плазме. Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя и психотропных средств, снижает Cl теофиллина. |
| Особые указания
Отмену следует проводить постепенно (вероятен синдром «отмены»). У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Для прекращения одновременного лечения с клонидином талинолол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. При сердечной недостаточности для предупреждения первоначального ослабления сократимости миокарда и понижения артериального давления необходимо начинать лечение с очень малых доз (1/4 минимальной терапевтической) с последующим медленным их повышением. При в/в введении рекомендуется мониторинг ЭКГ. Ослабляет компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. Талинолол следует отменить перед оперативным вмешательством под общей анестезией, проведением катетеризации сердца с селективной коронарографией.
Необходим контроль уровня глюкозы в крови у больных с лабильным течением сахарного диабета и гипергликемией. Пациентов с сахарным диабетом следует проинформировать, что основным признаком гипогликемии на фоне лечения является усиленное потоотделение. После длительного голодания и тяжелой физической нагрузки может вызвать гипогликемию.
При назначении во время беременности прием прекращают за 2-3 суток до родов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя. |
