Торговое наименование
Ланитоп |
Международное Непатентованное Наименование
Метилдигоксин |
Лекарственная форма
таблетки, раствор для инъекций 0.2мг |
Состав
Метилдигоксин. |
Фармакотерапевтическая группа
Кардиотонические средства-сердечные гликозиды |
Фармакологические свойства
Сердечный гликозид, полусинтетическое производное дигоксина. Обладает обширным спектром фармакодинамических эффектов, основными из которых являются кардиальные - положительный инотропный, отрицательный хронотропный, отрицательный дромотропный, возникающие при применении препарата в терапевтических дозах, и положительный батмотропный эффект, возникающий только при приеме в субтоксических или токсических дозах. Как и другие сердечные гликозиды, обладает прямым вазоконстрикторным действием. В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие. При приеме внутрь начало действия - через 5-25 мин, максимальный эффект достигается через 50-60 мин; при внутривенном введении эффект начинает проявляться через 1-5 мин, после отмены действие сохраняется 3-9 дней.
Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая. Выводится через почки и желчь.
|
Показания к применению
Хроническая сердечная недостаточность (особенно на фоне постоянной формы мерцательной тахиаритмии или трепетания предсердий). Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия). |
Противопоказания
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
С осторожностью: брадикардия, AV блокада, изолированный митральный стеноз на фоне синусного ритма или брадиаритмии, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусового узла, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тампонада сердца, констриктивный перикардит, желудочковая экстрасистолия, бери-бери. В связи с повышенной возможностью развития гликозидной интоксикации - гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, кардиомегалия, "легочное" сердце, миокардит, алкалоз (назначение сердечных гликозидов требует более тщательного наблюдения и при, возможности, предварительной коррекции вышеперечисленных изменений). |
Побочное действие
Брадикардия, AV блокада, аритмии, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, микро- и макропсия, спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, психоз, потеря сознания, тромбоз мезентериальных сосудов, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия, аллергические реакции. |
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV блокада, нарушения ритма: желудочковая экстрасистолия по типу бигеминии, политопная желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, узловая тахикардия; тошнота, рвота, диарея, корытообразная депрессия сегмента S-Т, зрительные расстройства.
Лечение: отмена препарата, введение специфических антидотов (дигиталис-антидот, ЭДТА, унитиол, трилон Б), внутривенное капельное введение препаратов К+. При появлении желудочковых нарушений ритма - введение лидокаина, фенитоина. При выраженной брадикардии - введение м-холиноблокаторов (бета-адреностимуляторы вводить
опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов). При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - электрокардиостимуляция. Эффективен перитонеальный диализ.
|
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместное применение с калийвыводящими диуретиками, гклюкокортикостероиды значительно увеличивает риск развития гликозидной интоксикации из-за развития гипокалиемии; при сочетанном применении с бета-адреностимуляторами, ингибиторами ФДЭ увеличивается опасность проявления положительного батмотропного действия; при сочетании с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, амиодароном возможна суммация их отрицательных хроно- и дромотропных эффектов. При одновременном применении метилдигоксина с инсулином, препаратами Са2+ повышен риск возникновения гликозидной интоксикации. Антациды, содержащие AI3+, колестирамин, неомицин, слабительные ЛС уменьшают всасывание метилдигоксина. Эритромицин и тетрациклин увеличивают сывороточную концентрацию метилдигоксина (при условии перорального приема) за счет подавления кишечной флоры, метаболизирующей препараты дигиталиса в ЖКТ. Совместное применение с индукторами микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, антигистаминные, противоэпилептические, пероральные гипогликемические ЛС) увеличивает интенсивность метаболизма метилдигоксина и снижает его концентрацию в крови (требуется увеличение дозы метилдигоксина). После отмены индукторов, во избежание развития гликозидной интоксикации, требуется снижение дозы метилдигоксина. Хинидин, верапамил, спиронолактон, нифедипин, клонидин, метилдопа повышают концентрацию метилдигоксина в плазме за счет конкурентного блокирования его канальцевой секреции. |
Особые указания
Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при эмфиземе легких и др. тяжелых заболеваниях легких, остром инфаркте миокарда, миокардите, синдроме слабости синусового узла, выраженном митральном стенозе, сопровождающихся отеком легких; при хроническом констриктивном перикардите, констриктивной КМП, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, нарушении функции щитовидной железы. |