Торговое наименование
Леркамен 10 |
Международное Непатентованное Наименование
Лерканидипин |
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг |
Состав
Активное вещество – лерканидипина гидрохлорид. |
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов |
Фармакологические свойства
Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.
|
Показания к применению
Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести. |
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда, выраженные нарушения функции печени, нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин.), непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, беременность и период кормления грудью, женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность легкой и умеренной степени, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункции левого желудочка.
|
Побочное действие
Препарат хорошо переносится. Редко: периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение; очень редко: диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности "печеночных" ферментов, полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен. |
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При проведении комплексной терапии Леркамен 20 хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При применении Леркамена 20 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином. Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.
С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗА4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин и др.).
При назначении Леркамена 20 совместно с индукторами CYP 3A4 (антидепрессанты, рифампицин) возможно снижение гипотензивного действия препарата.
При употреблении сока грейпфрута возможно усиление гипотензивного действия препарата.
Употребление этанола может потенцировать действие препарата.
|
Особые указания
Поскольку на фоне терапии Леркаменом 20 возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. |