| Торговое наименование
Мимпара |
| Международное Непатентованное Наименование
Цинакалцет |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой 30мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой 60мг |
| Состав
Цинакальцета гидрохлорид. |
| Фармакотерапевтическая группа
Средства на основе гормонов околощитовидных желез |
| Фармакологические свойства
Антипаратиреоидное средство. Кальцийчувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидных желез, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (ПТГ). Цинакалцет обладает кальцимиметическим действием, непосредственно снижающим уровень ПТГ, повышая чувствительность рецепторов к внеклеточному кальцию. Снижение ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в сыворотке крови. Снижение уровня ПТГ коррелирует с концентрацией цинакалцета. После достижения стабильной фазы, концентрация кальция в сыворотке остается на постоянном уровне в течение всего интервала между приемами препарата.
|
| Показания к применению
Вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе; гиперкальциемия у пациентов с карциномой паращитовидных желез; в составе комбинированной терапии с препаратами, связывающими фосфаты и/или витамин D.
|
| Противопоказания
Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Цинакалцет не показан пациентам с диагнозом ХБП, не находящимся на диализе.
|
| Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, парестезии, судороги.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны эндокринной системы: снижение уровня тестостерона.
Дерматологические реакции: сыпь.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.
Прочие: астения, гипокальциемия.
У пациентов с сердечной недостаточностью и принимающих цинакалцет, в ходе постмаркетинговых исследований, регистрировались отдельные случаи идиосинкразии, при которых наблюдалась артериальная гипотензия и/или усугубление сердечной недостаточности.
|
| Передозировка
Симптомы: гипокальциемия (возможны парестезии, миалгии, судороги, тетания и конвульсии).
Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, мониторировать симптомы гипокальциемии. Поскольку степень связывания цинакалцета с белками высокая, гемодиализ не является эффективным терапевтическим методом при передозировке.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Цинакалцет частично метаболизируется изоферментом CYP3A4. Может потребоваться коррекция дозы препарата, если пациент во время терапии начинает или прекращает принимать мощный ингибитор (кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индукторы активности этого фермента (рифампицин). Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом пациент начинает/прекращает курение или начинает/прекращает одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2. Фармакокинетика цинакалцета не изменялась при одновременном применении с кальция карбоната (однократная доза 1500 мг), севеламером (2400 мг 3 раза/сут), пантопразолом (80 мг 1 раз/сут). Цинакалцет является мощным ингибитором CYP2D6. Если лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP2D6, имеют узкий терапевтический индекс и требуют индивидуального подбора доз (флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), может потребоваться коррекция их дозы при одновременном приеме с препаратом. При одновременном приеме цинакалцета в дозе 90 мг 1 раз/сут с дезипрамином в дозе 50 мг повышается уровень экспозиции дезипрамина в 3.6 раза у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6. Многократный пероральный прием цинакалцета не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина. Отсутствие влияния цинакалцета на фармакокинетику R- и S-варфарина и отсутствие аутоиндукции ферментов у пациентов после многократного приема указывает на то, что цинакалцет не является индуктором CYP3A4, CYP1A2 или CYP2C9 у человека. |
| Особые указания
Терапию препаратом не следует проводить пациентам с уровнем кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (по классификации Чайлд-Пью), уровень цинакалцета в плазме крови может быть в 2-4 раза выше, таким пациентам следует с осторожностью принимать препарат и проводить тщательный мониторинг функции печени во время лечения.
Одновременное применение с мощными ингибиторами или индукторами CYP3A4 и/или CYP1A2 может потребовать коррекции дозы препарата. Может потребоваться коррекция дозы, если пациент начинает или прекращает курить во время терапии цинакалцетом.
|
