Торговое наименование
Нексиум |
Международное Непатентованное Наименование
Эзомепразол |
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 20мг, таблетки покрытые оболочкой 40мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40мг |
Состав
Активное вещество - эзомепразол магния тригидрат. |
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные средства |
Фармакологические свойства
Эзомепразол снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования кислотного насоса в париетальных клетках. Эзомепразол является слабым основанием, концентрируется и переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует кислотный насос - фермент Н+, К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые оболочкой устойчивой к действию желудочного сока и содержащие гранулы препарата. Препарат быстро абсорбируется: максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность препарата при повторном приеме 20 мг эзомепразола однократно в сутки составляет 89%. Связывается с белками плазмы на 97%. Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р-450 (CYP). Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме в режиме дозирования однократно в сутки. Полностью выводится из плазмы крови и не проявляет тенденции к накоплению. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остаточное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается не менее 1% неизмененного эзомепразола.
|
Показания к применению
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов;
- симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
В комбинации с сообветствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, а также:
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
- предупреждение рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированных с Helicobacter pylori.
|
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам лекарственной формы препаратам. |
Побочное действие
Препарат переносится хорошо. В редких случаях могут наблюдаться - головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, аллергические реакции. |
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов в том случае, если механизм абсорбции зависит от кислотности среды. Эзомепразол ингибирует CYР2С19 - основной фермент, учавствующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYР2С19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведет к необходимости снижения дозы. |
Особые указания
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
При назначении препарата беременным женщинам следует проявлять осторожность. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать эзомепразол в период кормления грудью.
|