Торговое наименование
Неулептил |
Международное Непатентованное Наименование
Перициазин |
Лекарственная форма
капсулы 10мг |
Состав
Действующее вещество - Перициазин. |
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики - производные фенотиазина |
Фармакологические свойства
Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное. Обладает адрено- и холинолитической активностью, противоаллергическим и гипотермическим эффектами. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы (преимущественно D2-рецепторы), расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе. Возможно, что селективное действие на D2-дофаминовые рецепторы оказывают продукты биотрансформации перициазина. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает его обратный захват и депонирование. Блокада центральных адренергических и серотонинергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения, периферических (адрено- и гистаминовых H1-рецепторов) - гипотензивным и противоаллергическим действием. Нормализует поведение, относится к его "корректорам". Эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами и иногда вызывает экстрапирамидные расстройства.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Однако из-за "первого прохождения" через печень после приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении, и, к тому же, варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная). Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко.
|
Показания к применению
Психопатии (возбудимого и истерического типа), психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием астенического аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в т.ч. гибоидные), параноидальные состояния в рамках органических, сосудистых, пресинильных и сенильных заболеваний, эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дистрофическими состояниями. |
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, токсический агранулоцитоз в анамнезе. |
Способ применения и дозы
Внутрь (предпочтительнее в вечерние часы). Начинают с 5-10 мг, пациентам с повышенной чувствительностью - 2-3 мг 3-4 раза в сутки. Средние суточные дозы составляют 30-40 мг, максимальные - 50-60 мг. |
Побочное действие
Подавленность, дискинезии: ранняя (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздняя, экстрапирамидные нарушения, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции. |
Передозировка
Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое.
|
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает эффект транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, гипотензивных, снотворных средств и средств для наркоза. |
Особые указания
В случаях появления гипертермии терапию прекращают. Необходимо тщательное наблюдение при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизма. С осторожностью назначают пожилым пациентам (гипотензивный и седативный эффекты), при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной или печеночной недостаточности, водителям транспорта и людям, работающим с потенциально опасными механизмами, т.к. возможно возникновение сонливости, особенно в начале курса. Ранняя дискинезия может купироваться приемом антихолинергических и противопаркинсонических средств. Эти средства частично снимают экстрапирамидный синдром, но противопоказаны при поздней дискинезии. |
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25 °C. |
Условия отпуска
По рецепту |