| Торговое наименование
Прозерин |
| Международное Непатентованное Наименование
Неостигмина метилсульфат |
| Лекарственная форма
раствор для инъекций 0.05%, раствор для внутривенного и подкожного введения 0.5мг/мл |
| Состав
Неостигмина метилсульфат. |
| Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы холинэстеразы |
| Фармакологические свойства
Антихолинэстеразное. Характерной особенностью прозерина является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы.
Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям, оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер.
Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации, брадикардию, повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, и мочевого пузыря, усиление секреции слюнных, потовых и др. эндокринных желез, облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может её угнетать.
В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, так как трудно проникает через ГЭБ. Оказывает прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС.
Гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени. В крови до 25% связывается с белками. После в/м введения быстро адсорбируется и выводится. Максимальная концентрация достигается через 30мин. Примерно 80% выводится с мочой, 50% в неизменном виде, 30% в форме метаболитов. Терапевтический эффект проявляется через 20-30мин и длится 2,5-4 часа. При в/в введении период полувыведения равен в среднем 53минуты. При приеме внутрь слабо адсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет 42-60 мин. При энтеральном введении действие развивается медленнее, но длится дольше, чем после парентерального.
|
| Показания к применению
Миастения, миастенический криз, двигательные нарушения при параличах и после травм мозга, полиомиелита, менингита, энцефалита, при атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря, атрофия зрительного нерва, глаукома, невриты, в качестве антидота миорелаксантов. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, периотонит, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, беременность, кормление грудью. |
| Способ применения и дозы
Внутрь, п/к, в/м, в/в, конъюктивально.
Внутрь за 30мин до еды, взрослым по 10-15мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза-15мг, суточная-50мг.
Детям, предпочтительно в виде гранул, растворяя в теплой кипяченой воде до метки 100мл, получая 0,02% раствор, с содержанием в 1ч. ложке -1мг, в 1дес. ложке -2мг, до 10 лет-по 1мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет-до 10мг в сутки не более.
П/к взрослым по 0,5-1-2мг (0,5мг равно 1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза в день. Максимальная разовая доза -2мг, суточная-6мг.
Детям по 0,05мг (0,1мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75мг на 1 инъекцию только в условиях стационара.
Курс длится 25-30 дней (кроме миастении), при необходимости -повторно после 3-4-х недельного перерыва Большая часть суточной дозы назначается в дневное время, после полудня. При миастении симптоматика контролируется дозами-15мг внутрь и п/к или -0,5мг в/м в день. Курс-длительный со сменой путей введения. При миастеническом кризе взрослым-0,5-1мл 0,05% раствора в/в, затем п/к, с небольшими интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря, для профилактики-п/к или в/м по 0,25мг, как можно раньше после операции и повторно - каждые 4-6ч в течении 3-4 дней, лечение задержки мочеиспускани- п/к или в/м 0,5мг, если в течение 1ч моча не отходит, проводят катеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3ч , всего 5 инъекций.
Для снижения внутриглазного давления-инстиллируют в конъюктивальный мешок по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в день.
При слабости родовой деятельности-внутрь по 3мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40мин. или п/к по 1мл 0.05% раствора 1-2 раза с перерывом в 1час, в сочетании с 1мл 0,1% раствора атропина сульфата, п/к, однократно.
В качестве антидота миорелаксантов, после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2мг в/в, вводят через 1/2-2мин. 0,5-2мг в/в медленно. При необходимости инъекции повторяют в общей дозе не более 5-6мг (10-12мл) в течение 20-30мин., во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.
|
| Побочное действие
Гиперсальвация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, метеоризм, диарея, головная боль, головокружение, глубокий обморок, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, аритмии, AV-блокада, узловой ритм, изменения ЭКГ, остановка сердца, гипотензия, усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы скелетной мускулатуры, включая мышцы языка, судороги, дизартрия, артралгия, учащение мочеиспускания, обильное потоотделение, аллергические реакции, вплоть до анафилаксии. |
| Передозировка
Симптомы: холинергический криз, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы.
Лечение: введение атропина, метацина и др. м-холиноблокирующих средств ( на фоне снижения дозы или прекращения приема)
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Атропин, и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Удлиняет и усиливает ( при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет -антидеполяризующих. |
| Особые указания
С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, аритмиях, особенно брадикардии, ваготонии, гипертиреозе, болезни Аддисона, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризирующим эффектом, местных и некоторых общих анастетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу. При парентеральном введении больших доз необходимо назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического или холинергического криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики. |
| Условия хранения
Список А. Хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. |
| Условия отпуска
По рецепту |
