| Торговое наименование
Реатаз |
| Международное Непатентованное Наименование
Атазанавир |
| Лекарственная форма
капсулы 100мг, капсулы 150мг, капсулы 200мг |
| Состав
Атазанавир. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства |
| Фармакологические свойства
Оказывает противовирусное-анти-ВИЧ действие.
Применение атазавира вместе с пищей улучшает его биодоступность и уменьшает фармакокинетическую вариабельность.
Степень связывания с белками не зависит от концентрации. Определяется в спинно-мозговой и семенной жидкости.
|
| Показания к применению
Лечение ВИЧ-1 инфекций в комбинации с другими антиретровирусными препаратами, для пациентов, ранее получавших антиретровирусную терапию и ранее нелеченных пациентов. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность к атазанавиру или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, тяжелая печеночная недостаточность (для комбинации с ритонавиром); наследственные метаболические нарушения (непереносимость галактозы, дефицит лактозы и нарушение всасывания глюкозы и галактозы); возраст до 18 лет.
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. на время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
| Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны ЦНС: головные боли, бессонница, периферические неврологические симптомы, беспокойство, депрессия, нарушения сна, беспокоящие сновидения, потеря памяти, спутанность сознания, сонливость.
Со стороны ЖКТ: боли в брюшной полости, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, извращение вкуса, метеоризм, гастрит, панкреатит, афтозный стоматит, сухость во рту.
Со стороны кожных покровов и кожных придатков: сыпь, облысение, зуд, крапивница, вазодилатация, везикулобуллезная сыпь.
Расстройства опорно-двигательного аппарата и нарушения соединительных тканей: артралгия; мышечная атрофия, миалгия, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, учащенное мочеиспускание, протеинурия, боли в почках, почечно-каменная болезнь.
Расстройства органов зрения: иктеричность склер.
Нарушения обмена веществ: липодистрофия, анорексия, повышенный аппетит, снижение массы тела, прибавление массы тела.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
Гепатобилиарные расстройства: желтуха, гепатит, гепатоспленомегалия.
Расстройства общего характера: общая слабость, боли в груди, усталость, лихорадка, общее недомогание.
Изменение лабораторных показателей: повышение общего билирубина, причем с преобладанием повышения непрямого (несвязанного) билирубина, повышение уровня амилазы, креатинкиназы, АЛТ/сывороточной глутаминовой пировиноградной трансаминазы, низкий уровень нейтрофильных лейкоцитов, повышенное содержание АСТ/сывороточной глутаминовой щавелевоуксусной трансаминазы, увеличение уровня липазы.
|
| Передозировка
Симптомы: желтуха вследствие повышения уровня непрямого билирубина (без других признаков нарушения функции печени) и нарушение сердечного ритма (удлинение интервала PR).
Лечение: проведение контроля основных физиологических показателей и ЭКГ, промывание желудка, провокация рвоты для удаления невсосавшегося в кровь препарата, назначение активированного угля, наблюдение за общим состоянием пациента.
Диализ неэффективен.
Специфический антидот отсутствует.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместное применение атазанавира и других препаратов, метаболизирующихся CYP3A4 может привести к увеличению в плазме концентрации одного из них, что способствует увеличению или пролонгации его терапевтических и побочных эффектов.
Совместное применение атазанавира и препаратов, индуцирующих CYP3A4 может привести к снижению концентрации атазанавира в плазме и снижению его терапевтического эффекта. Совместное применение препарата и препаратов, ингибирующих CYP3A4, может привести к увеличению концентрации атазанавира в плазме.
Препарат не влияет на эффективность диданозина, поэтому препараты диданозина следует принимать через 2 ч после приема атазанавира.
При одновременном применении тенофовир снижает действие атазанавира.
При одновременном применении эфавиренз снижает действие атазанавира.
Из-за отсутствия данных совместное применение с комбинацией препарата и ритонавира не рекомендуется.
Индинавир способен вызывать гипербилирубинемию (повышение концентрации непрямого билирубина) путем ингибирования UGT. Поэтому одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется.
При одновременном применении с атазанавиром эффект саквинавира снижается.
Ритонавир. При совместном применении с атазанавиром концентрация атазанавира увеличивается.
Одновременное применение комбинации препарата с ритонавиром с другими ИП не рекомендуется.
Амиодарон, лидокаин (системное введение), хинидин: при одновременном приеме с препаратом возможно увеличение их концентраций. Прием в таких сочетаниях требует повышенной осторожности, рекомендуется следить за терапевтической концентрацией этих препаратов. Хинидин противопоказан при совместном применении препарата с ритонавиром.
Не рекомендуется одновременное применение с симвастатином и ловастатином.
Рекомендуется снижение дозы дилтиазема на 50% и контроль за ЭКГ.
Бепридил противопоказан при применении препарата в комбинации с ритонавиром.
Ингибиторы ГМГ- КоА- редуктазы (симвастатин, ловастатин, аторвастатин, церивастатин): при совместном применении с препаратом действие аторвастатина и церивастатина может увеличиваться.
Блокаторы H2-рецепторов и ингибиторы протонной помпы уменьшают концентрацию атазанавира в сыворотке крови, что может привести к снижению терапевтической активности препарата или к развитию резистентости. Принимать эти препараты следует порознь.
Иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус): при совместном применении циклоспорина, такролимуса, сиролимуса и препарата возможно повышение в крови концентрации иммунодепрессантов.
При совместном применении кларитромицина с атазанавиром, доза антибиотика должна быть снижена на 50%.
Пероральные контрацептивы не рекомендуется принимать одновременно с препаратом. Целесообразно использовать другие надежные методы контрацепции.
Активность рифабутина при совместном применении с атазанавиром увеличивается.
Рифампицин снижает активность большинства ИП примерно на 90%. Одновременно применять с атазанавиром не следует.
При совместном применении ингибиторов протеазы с ингибиторами фосфодиэстеразы возможно увеличение концентрации последних и усиление их побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении кетоконазола и итраконазола в суточной дозе выше 200 мг вместе с комбинацией препаратов атазанавир и ритонавир.
Варфарин: одновременное применение с атазанавиром может вызывать существенное и/или угрожающее жизни кровотечение из-за усиления активности варфарина.
Более подробную информацию см. инструкцию по применению.
|
| Особые указания
Решение о начале терапии принимает врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекций.
На фоне лечения ингибиторами протеазы у некоторых ВИЧ-инфицированных пациентов отмечены гипергликемия, возникновение сахарного диабета или декомпенсация имевшегося диабета. В некоторых случаях отмечался диабетический кетоацидоз.
У пациентов с гемофилией типа А и В на фоне лечения ИП описаны кровотечения Пациенты с гемофилией должны быть предупреждены о возможности таких осложнений.
Пациентов необходимо предупредить о том, что антиретровирусная терапия не предотвращает риск передачи ВИЧ через кровь или во время половых контактов, в связи с чем следует соблюдать меры предосторожности.
Снижение дозы азанавира не рекомендуется, т.к. долгосрочная эффективность сниженных доз не была установлена.
Сыпь обычно от легкой до средней степени макулопапулезных высыпаний наблюдается в течение первых 3 недель с начала терапии атазанавиром. У большинства пациентов сыпь исчезает в течение 2 недель при продолжении терапии. Применение атазанавира должно быть прекращено при развитии тяжелой сыпи.
Более подробную информацию см. инструкцию по применению.
|
