Торговое наименование
Сайронем |
Международное Непатентованное Наименование
Меропенем |
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1г |
Состав
Активное вещество - меропенем. |
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотики-карбапенемы |
Фармакологические свойства
Антибактериальное (бактерицидное). Активен в отношении грамположительных аэробов – стафилококки золотистый и эпидермальный (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus viridans; грамотрицательных микроорганизмов: кишечная палочка, Acinetobacter, Aeromonas hydrophilia, Campylobacter, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacaae, Haemophilus influenzae, в т.ч. ампициллинрезистентные и бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae и oxytoca, Moraxella catarrhаlis, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Serratia marcescens, Shigella, Yersinia enterocolitica и анаэробных бактерий – Bacteroides (distasonis, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron), Clostridium (difficile, perfringens), Eubacterium lentum, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella (bivia, intermedia, melaninogenica), Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.
Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
После в/в введения, в зависимости от дозы (0,5 или 1 г) и способа аппликации (болюсно или капельно), значения максимальной концентрации составляют 23 мкг/мл, 45 мкг/мл и 49 мкг/мл, 112 мкг/мл, соответственно. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 часа после начала инфузии. Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита (неактивного). Терминальный период полувыведения составляет 1 час. Экскретируется в основном почками. При почечной недостаточности клиренс прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина. |
Показания к применению
Инфекции: дыхательных путей и легких (включая госпитальные пневмонии), мочевыводящей системы, брюшной полости, гинекологические, кожи и мягких тканей; менингит, септицемия, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с нейтропенией (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами). |
Противопоказания
Повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, лактация, грудной возраст до 3 месяцев.
Безопасность применения в период беременности не определена. |
Побочное действие
Бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, депрессия, нарушения сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, парестезии, сердечная недостаточность, тахи- или брадикардия, гипо- или гипертензия, синкопальные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, диспноэ, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, дизурия, отеки, нарушение функций почек, гематурия, анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения или тромбоцитемия, повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ) и билирубина в крови, положительная проба Кумбса, кандидомикоз, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), реакции в месте введения (флебит, тромбофлебит). |
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Пробенецид замедляет выведение, увеличивает концентрацию в плазме крови. |