| Торговое наименование
Сердолект |
| Международное Непатентованное Наименование
Сертиндол |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 4мг, таблетки покрытые оболочкой 12мг, таблетки покрытые оболочкой 16мг, таблетки покрытые оболочкой 20мг |
| Состав
Сертиндол. |
| Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики разных групп |
| Фармакологические свойства
Атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-НТ2 рецепторы, а также на альфа1-адренергические рецепторы. Не влияет на мускариновые и Н1-гистаминовые рецепторы, а также на уровень пролактина. Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Сертиндол и его метаболиты выводятся, в основном, с калом и, частично, с мочой. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.
|
| Показания к применению
Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств) при непереносимости др. антипсихотических ЛС. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмия или брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50/мин), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T (в т.ч. в семейном анамнезе), приобретенный синдром удлиненного интервала Q-T (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин), выраженная печеночная недостаточность, угнетение ЦНС любой этиологии, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T (в т.ч. хинидин, соталол, тиоридазин, эритромицин, фторхинолоны, терфенадин, цизаприд, препараты Li+) и ЛС, ингибирующих цитохром Р450 CYP3A (в т.ч. итраконазол, эритромицин, индинавир, циметидин). Беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью: эпилепсия, болезнь Паркинсона, пожилой возраст, печеночная недостаточность. |
| Побочное действие
Ринит, затруднение носового дыхания, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, повышение массы тела, периферические отеки, одышка, уменьшение объема эякулята, парестезии, удлинение интервала Q-T, лейкоцитурия, гематурия, гипергликемия, обморок, судороги, двигательные нарушения (в т.ч. поздняя дискинезия), пароксизм желудочковой тахикардии (типа "torsade de pointes"), экстрапирамидные нарушения (частота возникновения сравнима с плацебо), злокачественный нейролептический синдром. |
| Передозировка
Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное удлинение интервала Q-T, пароксизм желудочковой тахикардии (типа "torsade de pointes"), особенно в случаях одновременного приема с ЛС, вызывающих аналогичный побочный эффект.
Лечение: промывание желудка с использованием сорбента и слабительные ЛС; обеспечение проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации; контроль ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения интервала Q-T контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться Т1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней). Симптоматическая терапия: при снижении АД и проявлении сосудистого коллапса введение эпинефрина или дофамина следует проводить с осторожностью (стимуляция бета-адренорецепторов и антагонизм с альфа-адренорецепторами у сертиндола может привести к выраженному снижению АД). В случает необходимости применения антиаритмических ЛС следует учитывать, что хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать интервал Q-T. B случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений назначают антихолинергические ЛС. Специфического антидота нет. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Риск удлинения интервала Q-T увеличивается при сопутствующем назначении ЛС, удлиняющих интервал Q-T или ингибирующими метаболизм сертиндола. Концентрация сертиндола увеличивается при одновременном приеме с ЛС - ингибиторами цитохрома Р450 CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин); что может потребовать сниженные дозы сертиндола. Сертиндол и его основные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома Р450 СУР2Р6.ЛС, ингибирующие цитохром Р450 CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые ЛС, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики-макролиды) могут значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови. Карбамазепин и фенитоин, усиливая метаболизм сертиндола, могут снижать его концентрацию в плазме крови (может потребоваться повышение дозы). |
| Особые указания
Не предназначен для купирования острых психотических расстройств. Контроль АД необходим в период титрования дозы и в начальном периоде поддерживающей терапии. Контроль ЭКГ должен проводиться до начала и в процессе лечения при достижении равновесной концентрации или суточной дозы 16 мг. Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы др. ЛС, который может повысить концентрацию сертиндола в крови. При появлении таких симптомов как сердцебиение, судороги, обморок, указывающих на возможность наличия аритмии, необходимо немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ-контроль. У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений перед началом лечения следует определить концентрацию К+ и Мg2+ в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала лечения. Рекомендуется контроль концентрации К+ в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при др. электролитных нарушениях. При незначительной или умеренной степени печеночной недостаточности необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозировку или отменить препарат. В случаях развития злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена препарата. До установления индивидуальной переносимости в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
|
