Торговое наименование
Спофиллин ретард 250 |
Международное Непатентованное Наименование
Теофиллин |
Лекарственная форма
таблетки 250мг |
Состав
Активное вещество: Теофиллин. |
Фармакотерапевтическая группа
Бронхолитические средства - ингибиторы фосфодиэстеразы |
Фармакологические свойства
Спазмолитическое, бронходилатирующее, противоастматическое, сосудорасширяющее, кардиотоническое, диуретическое. Связывает аденозиновые рецепторы. Б Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.
После приема внутрь полностью всасывается. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, частично выделяется с грудным молоком.
|
Показания к применению
Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство). |
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. и к др. производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают). |
Побочное действие
Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции. |
Передозировка
Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах - бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости - гемоперфузия.
|
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества - повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.
|
Особые указания
Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл). |