| Торговое наименование
Стокрин |
| Международное Непатентованное Наименование
Эфавиренз |
| Лекарственная форма
капсулы 100мг, капсулы 200мг, таблетки покрытые оболочкой 600мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой 200мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой 600мг |
| Состав
Активное вещество - эфавиренз. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства |
| Фармакологические свойства
Противовирусное. Неконкурентно селективно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем белки ВИЧ. Хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность увеличивается на 50% после приема жирной пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-5 часов. Равновесная концентрация создается через 6-7 дней курсового приема. Степень связывания с белками плазмы - 99,7%. Проникает через ГЭБ; метаболизируется в печени. Период полураспада составляет 52-76 часов. Выводится с мочой. Резистентность вируса развивается в течение нескольких недель (в условиях монотерапии) за счет появления мутантных форм. |
| Показания к применению
СПИД (комбинированная терапия). |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность.
Ограничения к применению: нарушения функции печени и почек, пожилой и детский возраст (до 3 лет), при массе тела до 13 кг, алкоголизм, наркомания, энцефалопатия.
|
| Побочное действие
Головокружение, головная боль, парестезии, снижение внимания, нарушения сна, слабость, повышение артериального давления, тошнота, диарея, нейтропения, увеличение активности печеночных ферментов, кожная сыпь. |
| Передозировка
Симптомы: головокружение. Головная боль, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, бессонница, непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: удаление не абсорбированного препарата из ЖКТ (промывание желудка, назначение активированного угля), поддержание жизненно важных функций. Диализ неэффективен.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Некоторые антигистаминные препараты, цисаприд, мидазолам увеличивают риск нарушений ритма сердца, непрогнозируемой седации и угнетения дыхательного центра. Частоту побочных реакций повышает ритонавир. При одновременном назначении препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3А4 (например, кларитромицин), снижается их концентрация в плазме. |
| Особые указания
Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется в течение первых 2-4 недель принимать препарат на ночь. Амбулаторно с осторожностью назначают лицам, управляющим транспортными средствами и механизмами. Обязательно определение вирусной нагрузки на плазму каждые 3-4 месяца, а числа CD4+ клеток - каждые 3-6 месяцев; эти тесты проводят перед началом терапии и ее изменением. Следует предупредить больного о необходимости сообщать врачу о всех препаратах, которые он дополнительно принимает во время лечения. При тяжелых поражениях кожи препарат следует отменить. Во время лечения рекомендуется периодический контроль за уровнем холестерина и трансаминаз. Женщин детородного возраста предупреждают о возможности неблагоприятного воздействия препарата на плод; во время лечения им необходимо использовать надежные методы контрацепции. На период терапии следует прекратить грудное вскармливание. |
