| Торговое наименование
Тарцева |
| Международное Непатентованное Наименование
Эрлотиниб |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 25мг, таблетки покрытые оболочкой 100мг, таблетки покрытые оболочкой 150мг |
| Состав
Эрлотиниб. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинтирозинкиназы |
| Фармакологические свойства
Эрлотиниб — мощный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста HER1/EGFR. Тирозинкиназа отвечает за процесс внутриклеточного фосфорилирования HER1/EGFR. Экспрессия HER1/EGFR наблюдается на поверхности как нормальных, так и раковых клеток. Ингибирование фосфотирозина EGFR тормозит рост линий опухолевых клеток и/или приводит к их гибели.Эрлотиниб хорошо всасывается после приема внутрь. Прием пищи может увеличивать его биодоступость. |
| Показания к применению
Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточныи рак легкого после неудачи одной или более схем химиотерапии. Первая линия терапии местно распространенного, неоперабельного или метастатического рака поджелудочной железы в комбинации с гемцитабином.
|
| Противопоказания
Выраженная гиперчувствительность к эрлотинибу или к любому компоненту препарата; беременность и кормление грудью.
С осторожностью: нарушение функции печени; возраст до 18 лет.
|
| Побочное действие
Со стороны ЖКТ: анорексия, диарея, рвота, стоматит, диспепсия, боли в животе, желудочно-кишечные кровотечения, некоторые из которых были связаны с одновременным применением варфарина или НПВС.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени (включая повышение АЛТ, ACT, билирубина), в основном, преходящие, легкой или умеренной степени тяжести или связанные с метастазами в печень.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, сухой кератоконъюнктивит, кератит (выявлен случай перехода в язву роговицы).
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, интерстициальные заболевания легких.
Со стороны нервной системы и психической сферы: головная боль, невропатия, депрессия.
Со стороны кожи и ее придатков: очень часто — сыпь, алопеция, сухость кожи, зуд.
Прочие: лихорадка, повышенная утомляемость, озноб, тяжелые
инфекции (с или без нейтропении, пневмония, сепсис), фиброзное воспаление подкожной клетчатки, снижение массы тела.
|
| Передозировка
Симптомы: при приеме эрлотиниба в дозе выше рекомендованной могут наблюдаться тяжелые нежелательные явления: диарея, кожные высыпания и возможно повышение уровня печеночных трансаминаз.
Лечение: лечение приостанавливают и проводят симптоматическую терапию.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Индукторы CYP3A4 (рифампицин) увеличивают метаболизм эрлотиниба и значимо снижают его концентрацию в плазме. Индукция метаболизма с участием CYP3А4 при одновременном приеме рифампицин приводит к снижению медианы AUC эрлотиниба. При возможности необходимо предусмотреть альтернативный метод лечения без индукции активности CYP3A4.
Варфарин, другие производные кумарина. Отмечены повышение MHO и кровотечения, включая желудочно-кишечные, некоторые из которых были связаны с одновременным введением варфарина. У больных, принимающих варфарин или другие производные кумарина, необходимо регулярно контролировать ПВ или MHO.
При применении препарата в комбинации с субстратами или модуляторами фермента CYP3A4 может потребоваться коррекция их дозы. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол) снижают метаболизм эрлотиниба и увеличивают его концентрацию в плазме. Ингибирование метаболизма CYP3 А4 под действием
кетоконазола приводит к увеличению AUC эрлотиниба.
|
| Особые указания
При развитии новых и/или прогрессировании легочных симптомов (одышка, кашель и лихорадка) прием Тарцевы необходимо временно прекратить до выяснения причины. В случае развития ИЗЛ необходимо отменить Тарцеву и провести необходимое лечение. При возникновении тяжелой или умеренной диареи необходимо назначить лоперамид. В некоторых случаях может потребоваться снижение дозы Тарцевы. При тяжелой или устойчивой диарее, тошноте, анорексии или рвоте с обезвоживанием Тарцеву временно отменяют и проводят регидратацию. Во время лечения Тарцевой и, как минимум, в течение 2 нед после его окончания следует применять надежные методы контрацепции.
|
