| Торговое наименование
Топалепсин |
| Международное Непатентованное Наименование
Топирамат |
| Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг |
| Состав
Действующее вещество - топирамат. |
| Фармакотерапевтическая группа
Разные противосудорожные и антиспастические средства |
| Фармакологические свойства
Противоэпилептическое. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу. Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.
Быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 81% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы - 13-17%. Время достижения Cmax после приема дозы 400 мг - 2 часа. У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме достигается в течение 4-8 дней (на фоне выраженных нарушений функции почек через 10-15 дней). Фармакокинетика носит линейный характер (концентрация в плазме пропорциональна дозе) в диапазоне доз 200-800 мг/сут. Биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками. Период полувыведения составляет 21 час.
|
| Показания к применению
Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса - Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет). |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3-х лет.
|
| Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, атаксия, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, головокружение, парестезия, гипестезия, сонливость; редко - возбуждение, амнезия, афазия, депрессия, диплопия и другие нарушения зрения, конъюнктивит, нистагм, нарушение речи, извращение вкусовых ощущений.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, гингивит, тошнота.
Прочие: уменьшение массы тела, боль в животе, озноб, лейкопения, диспноэ, отек, носовое кровотечение, нефролитиаз, гематурия, прурит, тиннит, дисменорея, ослабление либидо, импотенция.
|
| Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тяжелый метаболический ацидоз, усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка или индукция рвоты, поддерживающая терапия. Эффективный способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (на 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках. |
| Особые указания
Больным, находящимся на гемодиализе, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Отмену проводят постепенно, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами.
У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС.
|
