| Торговое наименование
Ультракаин |
| Международное Непатентованное Наименование
Артикаин |
| Лекарственная форма
раствор для инъекций 2%, раствор для инъекций 1% |
| Состав
Артикаин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующие средства |
| Фармакологические свойства
Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. При подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Выводится почками. Проникает через плацентарный барьер (в значительно меньшей степени, чем др. местные анестетики), в незначительном количестве проникают через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком.
|
| Показания к применению
Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии и при операциях на ротовой полости). |
| Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), мегалобластная В12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания ЦНС, хроническая гипоксия, бронхиальная астма, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью: роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности, амнионитом для проведения паравертебральной блокады. |
| Побочное действие
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), блок моторный и чувствительный.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.
Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции. |
| Передозировка
Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, брадикардия.
Лечение: придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль ЧСС и АД. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - в/в медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - в/в бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях. |
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие ЛС. Проявляют антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных ЛС. |
| Особые указания
На этикетке флакона многоразового использования нужно отмечать время первого забора раствора. Флаконы после вскрытия должны храниться в прохладном месте не более 2 дней. Вскрытые цилиндрические ампулы нельзя хранить (опасность гепатита). Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке. При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненнои стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба -требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии. Не следует вводить в/в. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
