Торговое наименование
Виагра |
Международное Непатентованное Наименование
Силденафил |
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой 50мг, таблетки покрытые оболочкой 100мг, таблетки покрытые оболочкой 25мг |
Состав
Активное вещество - силденафила цитрат. |
Фармакотерапевтическая группа
Средства стимулирующие потенцию |
Фармакологические свойства
Улучшающее эректильную функцию.
Селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавлением выносящих вен. Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не оказывает влияния на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ6 сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ5, селективность действия 10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения. Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его доноров, блокирует образование тромбов ex vivo.
Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение сАД и дАД, увеличение ЧСС. Оказывает антидиуретическое действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изучение хромосомных аббераций) и канцерогенных свойств. При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-2 ч, абсолютная биодоступность - 41% (подвергается пресистемному метаболизму), прием жирной пищи снижает степень всасывания на 11%, максимальную концентрацию на 29%. В значительной степени (96%) связывается с белками плазмы, период полураспада - 4 ч (2-8 ч).
Накапливается в организме: при применении 3 раза в сутки в течение 9 дней, кумуляция составляет 36%.
До 80% метаболитов силденафила выводится с фекалиями и 14% - с мочой.
|
Показания к применению
Нарушения эрекции (органические, психогенные, смешанные), в т.ч. у больных сахарным диабетом, ожирением, после радикальной простатэктомии или травмы спинного мозга. |
Противопоказания
Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Ограничения к применению: Тяжелые нарушения функции печени и почек, анатомические деформации полового члена, миеломная болезнь, острые лейкозы, серповидно-клеточная анемия, повышенная склонность к кровотечениям, наследственный пигментный ретинит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы артериальной гипертонии и гипотонии, анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет.
|
Побочное действие
Головная боль, головокружение, вазодилатация (приливы), гипотензия, астения, заложенность носа, слезотечение, нарушение свето- и цветовосприятия, четкости зрения, диспепсия, диарея, тошнота, абдоминалгия, люмбалгия, артралгия, миалгия, гипертонус мышц, бессонница, одышка, кожные высыпания, предрасположенность к инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, продолжительная болезненная эрекция (более 4 ч). |
Передозировка
Симптомы: проявляется ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головной болью, нарушением четкости зрения, диспептическими явлениями, снижением АД.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
|
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, интраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию в плазме, индукторы (рифампицин и др.) - уменьшают. |
Особые указания
Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, тяжелые формы ИБС и гипертонической болезни). Пожилым больным не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза в сутки) использование в высоких дозах увеличивает риск побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ИБС, т.к. возобновление активной половой жизни, в т.ч. увеличение числа половых контактов, может отрицательно сказаться на течении основного соматического заболевания или потребовать коррекции медикаментозной терапии. Оценка соотношения польза/риск необходима у пациентов с сердечной недостаточностью, низким ОЦК. Требуется осторожность при назначении мужчинам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт.ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт.ст.). С особой осторожностью назначают больным с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию, осторожно - при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма. Не рекомендуется сочетать с др. препаратами, используемыми для лечения эректильной дисфункции. |