| Торговое наименование
Вирамун |
| Международное Непатентованное Наименование
Невирапин |
| Лекарственная форма
таблетки 200мг, суспензия оральная 50мг/5мл, суспензия для приема внутрь 50мг/5мл |
| Состав
Активное вещество - Невирапин. |
| Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства |
| Фармакологические свойства
Противовирусное. Невирапин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Препарат не блокирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу эукариотов (человеческая ДНК-полимераза альфа, бета, гамма или дельта). Хорошо всасывается из ЖКТ, быстро распределяется по тканям и жидкостям, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. На всасывание невирапина не влияет прием пищи, антацидов и других лекарственных средств, содержащих щелочной буферный компонент (например, диданозин).
Абсолютная биодоступность. Подвергается биотрансформации в печени с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.
Фармакокинетические параметры у взрослых предположительно не изменяются в зависимости от возраста (в интервале 19-68 лет) или этнической принадлежности; у детей они изменяются в зависимости от возраста.
|
| Показания к применению
Лечение и профилактика ВИЧ-1 инфекции. При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами. |
| Противопоказания
Гиперчувствительность, грудное вскармливание. |
| Побочное действие
Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса - Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.). |
| Передозировка
Симптомы: ангионевротичекий отек, узловатая эритема, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, бессонница, тошнота, образование инфильтрата в легких, сыпь, головокружение, рвота, уменьшение массы тела.
Лечение: специфического антидота нет. После отмены препарата возможно обратное развитие всех симптомов.
|
| Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Может уменьшать концентрацию в плазме препаратов, активно метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450 (может потребоваться коррекция дозы).
Не требуется изменения режима дозирования при использовании невирапина в комбинации с аналогами нуклеозидов (зидовудин, диданозин, залцитабин); не взаимодействует с ингибиторами протеаз (саквинавир, ритонавир, индинавир).
Не следует назначать одновременно с кетоконазолом
Рифампицин и рифабутин уменьшают максимальную концентрацию невирапина. Препараты зверобоя уменьшают концентрацию невирапина и других ННИОТ в крови (даже до уровня ниже терапевтического), поэтому их одновременное применение не рекомендуется (возможны утрата эффективности и развитие устойчивости вируса).
Ингибиторы изофермента CYP цитохрома Р450 увеличивают (взаимно) AUC и максимальную концентрацию.
При одновременном применении с циметидином увеличивается минимальная устойчивая концентрация невирапина в плазме.
Изменяет фармакокинетические параметры пероральных контрацептивов (уменьшает концентрацию в крови и ускоряет выведение), поэтому существует риск уменьшения их эффективности.
Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование гидроксилированных метаболитов невирапина.
Может уменьшать концентрацию метадона в плазме за счет усиления его метаболизма в печени, что приводит к развитию наркотического синдрома отмены.
|
| Особые указания
Прием должен быть немедленно прекращен, если у пациента появляются выраженные высыпания, в т.ч. с признаками генерализации процесса, при умеренных или выраженных изменениях деятельности печени (до нормализации), повторном изменении ее функционального состояния. До и во время терапии необходимо контролировать состояние печени и кожных покровов. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной и печеночной недостаточностью. Прием должен производиться ежедневно, в соответствии с предписаниями, доза не должна изменяться без консультации с врачом. Предназначен только для комбинированной терапии с антиретровирусными средствами, предпочтительно такими, которые ранее больным не использовались.
У пациентов, получающих невирапин или другие антиретровирусные препараты, возможно прогрессирование заболеваний, включая оппортунистические инфекции, связанные с ВИЧ-1 инфекцией.
При возникновении сонливости рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и машинным оборудованием.
Более подробную информацию см. инструкцию по применению препарата. |
